Name: Amiloride HCl dihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2560
Rating: 5 (11 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S256001 DMSO]100 mg/mL]false]Water]5 mg/mL]false]Ethanol]0 mg/mL]false Reinheit: 100%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

100

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Weitere Sodium Channel Inhibitoren	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	302.12	Formel	C₆H₈ClN₇O.HCl.2H₂O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	17440-83-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	MK-870 hydrochloride dihydrate			Smiles	C1(=C(N=C(C(=N1)Cl)N)N)C(=O)N=C(N)N.O.O.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (330.99 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 5 mg/mL

Ethanol : 0 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5mg/ml (16.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.71mg/ml (2.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel
In vitro	Amiloride induziert auch die Dephosphorylierung von P13K (Phosphatidylinositol-3-Kinase) und PDK-1 (Phosphoinositid-abhängige Kinase-1)-Kinasen zusammen mit PTEN (Phosphatase- und Tensin-Homolog auf Chromosom 10 deletiert) und PP1-alpha-Phosphatasen. Amiloride hemmt die Phosphorylierung von Kinasen und Phosphatasen durch Konkurrenz mit ATP. Amiloride, das selbst wenig oder keine Zytotoxizität verursacht, verstärkt die TRAIL-induzierte Apoptose. Amiloride verhindert die Alkalisierung und hemmt parallel die Zellproliferation. Amiloride hemmt direkt die Autophosphorylierung des EGF-Rezeptors. Amiloride verbessert die Erholung auf maximal 39 %, 88 % und 78 % für Kraft, +dF/dt bzw. -dF/dt erheblich. Amiloride, ein häufig verwendeter Inhibitor des Na+/H+-Austauschs, hemmt in vivo schnell die Phorbolester-stimulierte Proteinphosphorylierung und in vitro die Proteinkinase-C-vermittelte Phosphorylierung, beide mit einer ähnlichen Potenz wie Amiloride den Na+/H+-Austausch hemmt. Amiloride blockiert die Phorbolester-induzierte Adhäsion von HL-60-Zellen (Adhäsion ist eine Eigenschaft, die den differenzierten Zustand anzeigt), aber Dimethylamiloride (sowie Ethylisopropylamiloride, ein weiteres sehr potentes Amiloride-Analogon) nicht. Amiloride hemmt die Ouabain-sensitive Sauerstoffverbrauchsrate (QO2) einer Suspension von intakten proximalen Kanälchen des Kaninchens in Gegenwart verschiedener Konzentrationen von extrazellulärem Natrium.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15558024/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20156964/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2843057/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2981834/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6302840/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05044611	Recruiting	Bipolar Disorder	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	January 11 2023	Phase 4
NCT04181008	Completed	Pharmacokinetics	University of Utah\|Center for Addiction and Mental Health	September 28 2020	Early Phase 1
NCT02323100	Terminated	Cystic Fibrosis	National Jewish Health\|University of Alabama at Birmingham\|Children''s Hospital of Philadelphia\|Johns Hopkins University\|Horizon Pharma Ireland Ltd. Dublin Ireland	December 2 2018	Phase 1\|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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Amiloride HCl dihydrate Sodium Channel Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 302.12