Name: Ossirene (AS101)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8301
Rating: 5 (13 reviews)

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Charge: Reinheit: >97%

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Datenblatt
SDS

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97

Verwandte Ziele	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Weitere Interleukins Inhibitoren	SC144 Diacerein Ac-YVAD-cmk Apilimod mesylate EC330 Suplatast Tosylate Cp2-SO4 Sodium Thiocyanate IQ 3 Myrislignan

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	312.05	Formel	C₂H₄Cl₃O₂Te.H₄N	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	106566-58-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 62 mg/mL (198.68 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL (12.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.200mg/ml (0.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	IL-1β converting enzyme
In vitro	Die Behandlung von Caspase-1 (Interleukin-1 [IL-1] converting enzyme [ICE]) mit Ossirene (AS101) hemmt dessen enzymatische Aktivität dosisabhängig. Darüber hinaus führt sie zu einer signifikanten Reduktion der aktiven Form von IL-18 und IL-1 in peripheren mononukleären Blutzellen (PBMC) und in menschlichen HaCat-Keratinozyten. Die hemmende Wirkung dieser Verbindung beinhaltet kein Stickstoffmonoxid (NO) oder Interferon- (IFN- ), zwei mögliche Regulatoren der IL-18-Produktion, und tritt nicht auf mRNA-Ebene auf. Sie könnte ihre Wirkung über einen posttranskriptionellen Mechanismus entfalten. AS101 induzierte die SIRT1-Expression dosisabhängig in drei verschiedenen Zelllinien, HEK293, HL-60 und Rin-5f. Die Inkubation von HEK293- und HL-60-Zelllinien damit (0,1-2,5 μg/ml) führte zu einer dosisabhängigen Reduktion der PPARγ-Proteinexpression im Vergleich zu den Kontrollzellen, und die Reduktion der PPARγ-Expression verläuft parallel zur erhöhten SIRT1-Expression.
In vivo	Ossirene (AS101) reguliert die IL-18- und IL-1-Serumspiegel in einem Mausmodell der Lipopolysaccharid (LPS)-induzierten Sepsis herunter, was zu einer erhöhten Überlebensrate führt. Es wurde auch gezeigt, dass es vor tödlichen und subletalen Auswirkungen von Bestrahlung und Chemotherapie schützt. In einem Modell der Zäkumligatur- und Punktion (CLP)-induzierten Sepsis bei Mäusen zeigte diese Verbindung ebenfalls positive Effekte. Behandelte Ratten zeigten einen starken Anstieg der SIRT1-Proteinspiegel in Leber- und Nierenextrakten. Es verhindert die Entwicklung von Insulinresistenz in vivo und beeinflusst SIRT1-bezogene Stoffwechselwege durch Veränderung der Insulinspiegel. Die AS101-Behandlung verhindert Hyperglykämie, die mit T2D (Typ-2-Diabetes) assoziiert ist, und einige der Symptome der Krankheit im HFD (High-Fat-Diät)+STZ (Streptozotocin)-Rattenmodell.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17572009/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22761194/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01943630	Unknown status	External Genital Warts	BioMAS Ltd	January 2015	Phase 2
NCT01010373	Suspended	Acute Myeloid Leukemia\|Myelodysplastic Syndrome	BioMAS Ltd	January 2015	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ossirene (AS101) Interleukins Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 312.05