Name: Diacerein
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4267
Rating: 5 (6 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.25%

99.25

Verwandte Ziele	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Weitere Interleukins Inhibitoren	SC144 Ossirene (AS101) Ac-YVAD-cmk Apilimod mesylate EC330 Suplatast Tosylate Cp2-SO4 Sodium Thiocyanate IQ 3 Myrislignan

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	368.29	Formel	C₁₉H₁₂O₈	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	13739-02-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(=O)OC1=CC=CC2=C1C(=O)C3=C(C2=O)C=C(C=C3OC(=O)C)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 18 mg/mL (48.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 48 mg/mL (130.33 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro	Diacerein hemmt signifikant die LPS-induzierte IL-1beta-Produktion durch Synovialgewebe und Knorpel. Diese Verbindung (1 μM) hat eine signifikant geringere Hemmwirkung auf die Knorpelsynthese als Kulturmedien, die nur LPS enthalten. Es verringert die NO-Freisetzung in Synovialgewebe- und Knorpelmedien und erhöht die IL-1ra-Spiegel in Knorpelkulturmedien. Diese Chemikalie (10 μM) verstärkt die Expression von TGF-beta1 und TGF-beta2 in kultivierten bovinen Gelenkchondrozyten. Es reduziert dosisabhängig die Interleukin-1-beta (IL-1beta)-induzierte MMP-13-Produktion im subchondralen Knochen bei Osteoarthritis. Dieser Wirkstoff reduziert signifikant die Aktivität von MMP-13 und Cathepsin K in Osteoklasten. Es blockiert effektiv den IL-1beta-Effekt auf den Osteoklastendifferenzierungsprozess und das Überleben reifer Osteoklasten.
In vivo	Diacerein (100 mg/kg/Tag) unterdrückt signifikant das Pfotenödem und den Anstieg des Serum-Mukoproteins bei Adjuvans-induzierten arthritischen Ratten. Diese Verbindung (30 mg/kg/Tag) in Kombination mit Naproxen (3 mg/kg/Tag) führt zu einer signifikant stärkeren entzündungshemmenden Aktivität als Naproxen allein bei Adjuvans-induzierten arthritischen Ratten. Es (100 mg/kg/Tag) verhindert auch signifikant den Knochenverlust und reduziert die alkalische Phosphatase im Serum und verringert die Ausscheidung von Hydroxyprolin im Urin bei ovariektomierten Ratten. Diese Chemikalie (25 mg/kg) verringert die Dicke von Knorpel und subchondralem Knochen in der Läsion (Mittel-)Zone des lateralen Tibiaplateaus bei Merinoschafen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10329302/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10329300/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18578867/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12126975/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11327258/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	Cyclin B1 / CDK1 / CDK2 AKT / p-AKT / p38 / p-p38 / p53 p-STAT3 / STAT3 MDM2 / CDC2		26555773

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03472287	Completed	Epidermolysis Bullosa (EB)\|Epidermolysis Bullosa Simplex\|Dystrophic Epidermolysis Bullosa\|Junctional Epidermolysis Bullosa	Castle Creek Pharmaceuticals LLC	May 18 2018	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Diacerein Interleukins Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 368.29