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Farudodstat Dehydrogenase Inhibitor

Name: Farudodstat
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9721
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S9721

Farudodstat (LAS 186323, ASLAN003) ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor der DHODH (Dihydroorotate dehydrogenase) mit einer IC50 von 35 nM für die humane DHODH-Enzymaktivität. ASLAN003 beeinträchtigt die Proteinsynthese und induziert das Differenzierungs- und Apoptosis related-Transkriptionsprogramm in akuten myeloischen Leukämiezellen (AML-Zellen) über die Aktivierung von AP-1-Transkriptionsfaktoren.

Farudodstat Dehydrogenase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 356.32

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Qualitätskontrolle

Charge: S972101 DMSO]71 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.9%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.9

Verwandte Ziele	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere Dehydrogenase Inhibitoren	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	356.32	Formel	C₁₉H₁₄F₂N₂O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1035688-66-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	LAS 186323,ASLAN003			Smiles	COC1=CC=CC(=C1)C2=CC(=C(NC3=NC=CC=C3C(O)=O)C(=C2)F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 71 mg/mL (199.25 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.88mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.5mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	AP-1 AP-1 human DHODH (Cell-free assay) 35 nM
In vitro	ASLAN003 ist ein hochpotenter Dihydroorotat-Dehydrogenase-Inhibitor, der die Differenzierung induziert sowie die Zellproliferation und -viabilität von AML-Zelllinien und primären AML-Blasten, einschließlich chemoresistenter Zellen, reduziert. Apoptosis related-Wege werden durch ASLAN003 ausgelöst, und dieses Medikament hemmt auch signifikant die Proteinsynthese und aktiviert die AP-1-Transkription, was zu seiner Fähigkeit beiträgt, die Differenzierung zu fördern.
In vivo	ASLAN003 reduziert die leukämische Belastung erheblich und verlängert das Überleben in AML-Xenograft-Mäusen und AML-Patienten-abgeleiteten Xenograft-Modellen. ASLAN003 hat keine offensichtliche Wirkung auf normale hämatopoetische Zellen und zeigt auch nach längerer Verabreichung ausgezeichnete Sicherheitsprofile bei Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33054053/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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