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ASP-9521 Dehydrogenase Inhibitor

Name: ASP-9521
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6749
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S6749

ASP-9521 ist ein selektiver, oral bioverfügbarer Inhibitor der 17beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase Typ 5 (17β-HSD5), auch bekannt als Aldo-Keto Reduktase Familie 1 Mitglied C3 (AKR1C3).

ASP-9521 Dehydrogenase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 330.42

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Qualitätskontrolle

Charge: S674901 DMSO]66 mg/mL]false]Ethanol]66 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 98.2%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

98.2

Verwandte Ziele	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere Dehydrogenase Inhibitoren	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	330.42	Formel	C₁₉H₂₆N₂O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1126084-37-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)(CC1CCN(CC1)C(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)OC)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 66 mg/mL (199.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 66 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	17β-HSD5
In vitro	In vitro hemmte ASP9521 die Umwandlung von Androstendion in Testosteron durch rekombinante menschliche und Cynomolgus-Affen AKR1C3 in konzentrationsabhängiger Weise mit IC50-Werten von 11 bzw. 49 nmol/L. Im Gegensatz dazu hemmte ASP9521 die Umwandlung durch Ratten- und Maus-Homologe (AKR1C1 bzw. AKR1C6) bis zu einer Konzentration von 10 μmol/L nicht. ASP9521 zeigte eine mäßig hohe Selektivität (>100-fach) für menschliches AKR1C3 (IC50: 120 nmol/L) gegenüber der menschlichen Isoform AKR1C2 (IC50: >20.000 nmol/L).
In vivo	In Mausmodellen mit CWR22R-Xenograft-Tumoren unterdrückte die einmalige orale Verabreichung von ASP9521 die AD-induzierte intratumorale Testosteronproduktion dosisabhängig. Dieser Hemmeffekt hielt 24 h nach einmaliger oraler Verabreichung von ASP9521 an. Über diesen 24-h-Zeitraum nahm die ASP9521-Konzentration im Plasma schnell von 771,8 ng/mL (Mittelwert) auf nicht nachweisbare Werte ab, während ihre intratumorale Konzentration innerhalb von 15 Minuten nach Verabreichung von ASP9521 ihr maximales Niveau erreichte und 24 h stabil blieb. Bei Nacktmäusen mit HEK293-Tumoren mit oder ohne AKR1C3-Expression erreichten die Plasmakonzentrationen von ASP9521 nach einmaliger oraler Verabreichung von ASP9521 innerhalb von 0,25 h maximale Werte (Mittelwert: 767,3 ng/mL und 648,2 ng/mL für HEK293- bzw. HEK293-AKR1C3-Zellen), nahmen danach jedoch schnell ab. Die Akkumulation von ASP9521 im Tumorgewebe kann von der AKR1C3-Expression abhängen. Nach einmaliger oraler Verabreichung von 1 mg/kg ASP9521 an Ratten, Hunde und Affen wurde der Wirkstoff schnell resorbiert. Die Bioverfügbarkeitswerte betrugen 35 %, 78 % bzw. 58 %. Nach iv-Verabreichung von ASP9521 an Ratten, Hunde und Affen nahmen die Plasmakonzentrationen des Wirkstoffs mit t1/2-Werten von 0,2, 1,7 bzw. 5,8 h ab.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24981575/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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