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BAI1 Bcl-2 Inhibitor

Kat.-Nr.S8865

BAI1 ist ein direkter allosterischer Inhibitor von BAX mit einer Dissoziationskonstante (Kd) von 15,0 ± 4 μM.
BAI1 Bcl-2 Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 467.20

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Qualitätskontrolle

Charge: S886501 DMSO]18 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.94%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.94

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 467.20 Formel

C19H21Br2N3O

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 335165-68-9 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1CN(CCN1)CC(CN2C3=C(C=C(C=C3)Br)C4=C2C=CC(=C4)Br)O.Cl.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 18 mg/mL (38.52 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Bax
(Cell-free assay)
15.0 μM(Kd)
In vitro

BAX-Aktivierungsinhibitor 1 (BAI1) zeigt eine Hemmung der tBID-induzierten BAX-vermittelten Membranpermeabilisierung dosisabhängig mit einer IC50 von 3,3 μM. Diese Verbindung bindet an monomeres BAX an einer neuen allosterischen Stelle. Es ist ein potenter Inhibitor der BAX-Konformationsaktivierung und Oligomerisierung in Lösung, nicht durch direkte Konkurrenz mit dem Aktivator, sondern durch einen allosterischen Mechanismus, der das inaktive BAX begünstigt. Darüber hinaus hemmte diese Chemikalie die BAX-Membranassoziation und Translokation, die entweder durch tBID (IC50 = 5 ± 1 μΜ) oder BIM SAHB (IC50 = 2 ± 1 μΜ) dosisabhängig und mit einer ähnlichen IC50 wie die BAX-vermittelte liposomale Freisetzung induziert wurde. Es hemmt selektiv den BAX-abhängigen Zelltod.

Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05477862 Enrolling by invitation
Alzheimer Disease
Northwestern University
October 15 2023 Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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