nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S8865
| Verwandte Ziele | Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas |
|---|---|
| Weitere Bcl-2 Inhibitoren | Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77 |
| Molekulargewicht | 467.20 | Formel | C19H21Br2N3O |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 335165-68-9 | -- | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | C1CN(CCN1)CC(CN2C3=C(C=C(C=C3)Br)C4=C2C=CC(=C4)Br)O.Cl.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 18 mg/mL
(38.52 mM)
Ethanol : 3 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Bax
(Cell-free assay) 15.0 μM(Kd)
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|---|---|
| In vitro |
BAX-Aktivierungsinhibitor 1 (BAI1) zeigt eine Hemmung der tBID-induzierten BAX-vermittelten Membranpermeabilisierung dosisabhängig mit einer IC50 von 3,3 μM. Diese Verbindung bindet an monomeres BAX an einer neuen allosterischen Stelle. Es ist ein potenter Inhibitor der BAX-Konformationsaktivierung und Oligomerisierung in Lösung, nicht durch direkte Konkurrenz mit dem Aktivator, sondern durch einen allosterischen Mechanismus, der das inaktive BAX begünstigt. Darüber hinaus hemmte diese Chemikalie die BAX-Membranassoziation und Translokation, die entweder durch tBID (IC50 = 5 ± 1 μΜ) oder BIM SAHB (IC50 = 2 ± 1 μΜ) dosisabhängig und mit einer ähnlichen IC50 wie die BAX-vermittelte liposomale Freisetzung induziert wurde. Es hemmt selektiv den BAX-abhängigen Zelltod. |
Literatur |
(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05477862 | Enrolling by invitation | Alzheimer Disease |
Northwestern University |
October 15 2023 | Not Applicable |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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