nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S7105
| Verwandte Ziele | Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas |
|---|---|
| Weitere Bcl-2 Inhibitoren | Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77 |
| Molekulargewicht | 405.47 | Formel | C21H19N5O2S |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 331244-89-4 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | CCOC1=CC=CC=C1N=NC2=C(NN(C2=O)C3=NC(=CS3)C4=CC=CC=C4)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 2 mg/mL
(4.93 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Merkmale |
Does not interact with the BH3-binding pocket of antiapoptotic proteins or proapoptotic BAK and induces cell death in a BAX-dependent fashion.
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| Targets/IC50/Ki |
Bax
3.3 μM
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| In vitro |
BAM7 bindet direkt an die zuvor uncharakterisierte BH3-Bindungsfurche an der N-terminalen Seite von BAX. Diese Verbindung ist selektiv für die BH3-Bindungsfurche an der N-terminalen Seite von BAX. Sie interagiert direkt mit BAX an der gleichen Oberfläche, die von der BIM BH3-Helix zur Auslösung der BAX-Aktivierung genutzt wird. Diese Chemikalie führt zu einer funktionellen BAX-Aktivierung. Sie löst die Umwandlung von BAX vom Monomer zum Oligomer dosis- und zeitabhängig aus, wobei die Kinetik bei einem Dosisverhältnis von BAX:BAM7 von 1:8 eine Sättigung erreicht. Diese Verbindung löst in vitro die BAX-Oligomerisierung, die BAX-vermittelte Porenbildung und den BAX-abhängigen Zelltod aus. Sie induziert selektiv die BAX-vermittelte Apoptosis, indem sie die charakteristischen Merkmale der intrazellulären BAX-Aktivierung auslöst. Diese Chemikalie tötet nur die Zelllinie ab, die BAX enthält, und ruft die biochemischen und morphologischen Merkmale der BAX-vermittelten Apoptosis hervor.
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| Kinase-Assay |
Fluoreszenzpolarisations-Bindungsassays
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Direkte Bindungskurven werden zunächst durch Inkubation von FITC-BIM SAHB (50 nM) mit seriellen Verdünnungen von Full-Length BAX, BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC oder BAKΔC erstellt und die Fluoreszenzpolarisation nach 20 Minuten auf einem SpectraMax M5 Mikroplatten-Lesegerät gemessen. Für Konkurrenztests wird eine serielle Verdünnung dieser Verbindung oder von acetyliertem BIM SAHB (Ac-BIM SAHB) mit FITC-BIM SAHB (50 nM) kombiniert, gefolgt von der Zugabe von rekombinantem Protein in einer Konzentration von ~EC75, wie durch den direkten Bindungstest bestimmt (BAX, BAKΔC: 500 nM; BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC: 200 nM). Die Fluoreszenzpolarisation wird nach 20 Minuten gemessen und die IC50-Werte werden durch nichtlineare Regressionsanalyse von kompetitiven Bindungskurven unter Verwendung der Prism-Software berechnet.
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Literatur |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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