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Tanzisertib Hydrochloride (CC-930) JNK Inhibitor

Name: Tanzisertib Hydrochloride (CC-930)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8490
Rating: 5 (10 reviews)

Kat.-Nr.S8490

Tanzisertib HCl (CC-930, JNK-930, JNKI-1) konkurriert kinetisch mit ATP bei der JNK-abhängigen Phosphorylierung des Proteinsubstrats c-Jun und ist wirksam gegen alle Isoformen von JNK (Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6,2 ± 0,6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM) und selektiv gegen die MAP-Kinasen ERK1 und p38a mit IC50-Werten von 0,48 bzw. 3,4 μM.

Tanzisertib Hydrochloride (CC-930) JNK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 484.9

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.43%

99.43

Verwandte Ziele	ERK p38 MAPK Raf MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Weitere JNK Inhibitoren	CC-90001 SP600125 JNK-IN-8 Anisomycin (Flagecidin) JNK Inhibitor IX JNK Inhibitor VIII Polyphyllin I DTP3 BI-78D3 Bentamapimod (AS602801)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
Jurkat T cells	Function assay				Inhibition of JNK-mediated GST tagged c-Jun phosphorylation in human Jurkat T cells compound treated for 30 mins prior anisomycin stimulation measured after 40 mins by fluorescence spectrophotometry, IC50=0.2 μM	22244937
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	484.9	Formel	C₂₁H₂₃F₃N₆O₂.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	2517855-91-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	JNK-930, JNKI-1			Smiles	C1CC(CCC1NC2=NC=C3C(=N2)N(C(=N3)NC4=C(C=C(C=C4F)F)F)C5CCOC5)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 97 mg/mL (200.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL (200.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL (183.54 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : 4 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.400mg/ml (9.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.550mg/ml (1.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	JNK3 (Cell-free assay) 0.006 μM JNK2 (Cell-free assay) 0.007 μM JNK1 (Cell-free assay) 0.061 μM
In vitro	Tanzisertib HCl (CC-930) hemmt die Bildung von Phospho-cJun in menschlichen PBMCs, die durch Phorbol-12-Myristat-13-Acetat und Phytohämagglutinin stimuliert werden (IC50 = 1 μM). Es zeigt eine bemerkenswerte Selektivität in einem Panel von 240 Kinasen, wobei EGFR die einzige Nicht-MAP-Kinase ist, die bei 3 μM zu mehr als 50 % gehemmt wird (IC50 = 0,38 μM). Diese Verbindung hemmt bei einer Konzentration von 10 μM in einem Panel von 75 Rezeptoren, Ionenkanälen und Neurotransmittertransportern keinen Rezeptor um mehr als 50 %. Es hemmt CYP-P450-Enzyme nicht signifikant und wird durch CYP 3A4 und 2D6 metabolisiert.
In vivo	Im akuten LPS-induzierten TNFα-Produktions-PK-PD-Modell an Ratten hemmt Tanzisertib HCl (CC-930) die Produktion von TNFα um 23 % und 77 % bei einer oralen Dosis von 10 bzw. 30 mg/kg. Es ist gut verträglich und die Exposition ist dosisproportional.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22244937/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01466725	Terminated	Discoid Lupus	Celgene	November 1 2011	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):