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JNK Inhibitor VIII JNK Inhibitor

Name: JNK Inhibitor VIII
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7794
Rating: 5 (5 reviews)

Kat.-Nr.S7794

JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) ist ein Inhibitor von c-Jun N-terminalen Kinasen mit einer IC50 von 45 nM und 160 nM für JNK-1 bzw. JNK-2. Diese Verbindung inhibiert JNK-1, JNK-2 und JNK-3 mit einem Ki von 2 nM, 4 nM bzw. 52 nM.

JNK Inhibitor VIII JNK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 356.38

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Qualitätskontrolle

Charge: S779401 DMSO]71 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.77%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.77

Verwandte Ziele	ERK p38 MAPK Raf MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Weitere JNK Inhibitoren	CC-90001 SP600125 JNK-IN-8 Anisomycin (Flagecidin) JNK Inhibitor IX Tanzisertib Hydrochloride (CC-930) Polyphyllin I DTP3 BI-78D3 Bentamapimod (AS602801)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung	PMID
NB7	Growth inhibition assay	Inhibition of human NB7 cell growth in a cell viability assay, IC50=2.27473μM	SANGER
LB2241-RCC	Growth inhibition assay	Inhibition of human LB2241-RCC cell growth in a cell viability assay, IC50=6.57739μM	SANGER
NCI-H1299	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H1299 cell growth in a cell viability assay, IC50=13.2019μM	SANGER
BV-173	Growth inhibition assay	Inhibition of human BV-173 cell growth in a cell viability assay, IC50=14.0505μM	SANGER
HPAF-II	Growth inhibition assay	Inhibition of human HPAF-II cell growth in a cell viability assay, IC50=14.5873μM	SANGER
RS4-11	Growth inhibition assay	Inhibition of human RS4-11 cell growth in a cell viability assay, IC50=16.6795μM	SANGER
EW-1	Growth inhibition assay	Inhibition of human EW-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=17.1883μM	SANGER
NCI-H1581	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H1581 cell growth in a cell viability assay, IC50=17.2588μM	SANGER
SK-PN-DW	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-PN-DW cell growth in a cell viability assay, IC50=17.9485μM	SANGER
KP-4	Growth inhibition assay	Inhibition of human KP-4 cell growth in a cell viability assay, IC50=19.1087μM	SANGER
DU-145	Growth inhibition assay	Inhibition of human DU-145 cell growth in a cell viability assay, IC50=19.8748μM	SANGER
ACHN	Growth inhibition assay	Inhibition of human ACHN cell growth in a cell viability assay, IC50=20.6213μM	SANGER
A172	Growth inhibition assay	Inhibition of human A172 cell growth in a cell viability assay, IC50=21.263μM	SANGER
HuO-3N1	Growth inhibition assay	Inhibition of human HuO-3N1 cell growth in a cell viability assay, IC50=21.4318μM	SANGER
QIMR-WIL	Growth inhibition assay	Inhibition of human QIMR-WIL cell growth in a cell viability assay, IC50=22.3274μM	SANGER
NCI-H1650	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H1650 cell growth in a cell viability assay, IC50=22.7873μM	SANGER
SW1088	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW1088 cell growth in a cell viability assay, IC50=23.1641μM	SANGER
Mewo	Growth inhibition assay	Inhibition of human Mewo cell growth in a cell viability assay, IC50=23.3997μM	SANGER
NCI-H1355	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H1355 cell growth in a cell viability assay, IC50=24.6365μM	SANGER
SK-LU-1	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-LU-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=27.058μM	SANGER
KYSE-70	Growth inhibition assay	Inhibition of human KYSE-70 cell growth in a cell viability assay, IC50=27.125μM	SANGER
KP-N-YS	Growth inhibition assay	Inhibition of human KP-N-YS cell growth in a cell viability assay, IC50=27.5706μM	SANGER
HTC-C3	Growth inhibition assay	Inhibition of human HTC-C3 cell growth in a cell viability assay, IC50=27.7345μM	SANGER
NB17	Growth inhibition assay	Inhibition of human NB17 cell growth in a cell viability assay, IC50=27.9113μM	SANGER
GOTO	Growth inhibition assay	Inhibition of human GOTO cell growth in a cell viability assay, IC50=27.9415μM	SANGER
BEN	Growth inhibition assay	Inhibition of human BEN cell growth in a cell viability assay, IC50=29.865μM	SANGER
HMV-II	Growth inhibition assay	Inhibition of human HMV-II cell growth in a cell viability assay, IC50=30.1553μM	SANGER
SF295	Growth inhibition assay	Inhibition of human SF295 cell growth in a cell viability assay, IC50=32.156μM	SANGER
MPP-89	Growth inhibition assay	Inhibition of human MPP-89 cell growth in a cell viability assay, IC50=33.5199μM	SANGER
LCLC-103H	Growth inhibition assay	Inhibition of human LCLC-103H cell growth in a cell viability assay, IC50=34.2223μM	SANGER
MN-60	Growth inhibition assay	Inhibition of human MN-60 cell growth in a cell viability assay, IC50=36.0139μM	SANGER
BB65-RCC	Growth inhibition assay	Inhibition of human BB65-RCC cell growth in a cell viability assay, IC50=36.1528μM	SANGER
BHY	Growth inhibition assay	Inhibition of human BHY cell growth in a cell viability assay, IC50=36.9645μM	SANGER
SK-MEL-3	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-MEL-3 cell growth in a cell viability assay, IC50=37.7324μM	SANGER
NY	Growth inhibition assay	Inhibition of human NY cell growth in a cell viability assay, IC50=37.7592μM	SANGER
CAL-72	Growth inhibition assay	Inhibition of human CAL-72 cell growth in a cell viability assay, IC50=37.9289μM	SANGER
ES3	Growth inhibition assay	Inhibition of human ES3 cell growth in a cell viability assay, IC50=38.1949μM	SANGER
NBsusSR	Growth inhibition assay	Inhibition of human NBsusSR cell growth in a cell viability assay, IC50=39.3132μM	SANGER
NB10	Growth inhibition assay	Inhibition of human NB10 cell growth in a cell viability assay, IC50=40.1731μM	SANGER
ChaGo-K-1	Growth inhibition assay	Inhibition of human ChaGo-K-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=41.1576μM	SANGER
KYSE-450	Growth inhibition assay	Inhibition of human KYSE-450 cell growth in a cell viability assay, IC50=41.4514μM	SANGER
SK-MEL-1	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-MEL-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=41.9927μM	SANGER
PC-3	Growth inhibition assay	Inhibition of human PC-3 cell growth in a cell viability assay, IC50=42.2752μM	SANGER
KARPAS-299	Growth inhibition assay	Inhibition of human KARPAS-299 cell growth in a cell viability assay, IC50=44.5948μM	SANGER
DBTRG-05MG	Growth inhibition assay	Inhibition of human DBTRG-05MG cell growth in a cell viability assay, IC50=44.6546μM	SANGER
HCC1806	Growth inhibition assay	Inhibition of human HCC1806 cell growth in a cell viability assay, IC50=45.2169μM	SANGER
NCI-H2009	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H2009 cell growth in a cell viability assay, IC50=45.2843μM	SANGER
HCC2157	Growth inhibition assay	Inhibition of human HCC2157 cell growth in a cell viability assay, IC50=45.7976μM	SANGER
EM-2	Growth inhibition assay	Inhibition of human EM-2 cell growth in a cell viability assay, IC50=47.4011μM	SANGER
DOK	Growth inhibition assay	Inhibition of human DOK cell growth in a cell viability assay, IC50=48.3877μM	SANGER
HepG2	Function assay	Inhibition of cJun phosphorylation in HepG2 cell line, Ki=0.004μM	16759099
HepG2	Function assay	Inhibition of cJun phosphorylation in HepG2 cell line, EC50=0.92μM	16759099
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	356.38	Formel	C₁₈H₂₀N₄O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	894804-07-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	TCS JNK 6o			Smiles	CCOC1=C(C(=CC(=N1)NC(=O)CC2=C(C=CC(=C2)OC)OC)N)C#N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 71 mg/mL (199.22 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.550mg/ml (9.96mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.700mg/ml (4.77mM)

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	JNK1 (Cell-free assay) 2 nM(Ki) JNK2 (Cell-free assay) 4 nM(Ki) JNK1 (Cell-free assay) 45 nM JNK3 (Cell-free assay) 52 nM(Ki) JNK2 (Cell-free assay) 160 nM
In vitro	JNK Inhibitor VIII (TCS-JNK-6a) bindet kompetitiv und reversibel an die ATP-Bindungsstelle. Diese Verbindung zeigt ein bemerkenswertes Selektivitätsprofil. Zusätzlich zeigt sie eine gewisse Hemmung der c-Jun-Phosphorylierung in HepG2-Zellen. TCS-JNK-6o ist ein 2,5-Dimethoxy-Analogon dieser Chemikalie mit der Dimethoxy-Substitution des Phenylrings. Diese Verbindung zeigt weitere Potenzsteigerungen.
Kinase-Assay	Ser/Thr-Kinase
Kinase-Assay	Ser/Thr-Kinase-Assays werden unter Verwendung einer radioaktiven FlashPlate-basierten Assay-Plattform durchgeführt. In diesem Format werden biotinyliertes Substratpeptid (2 μM), γ-[³³P]-ATP (5 μM, 2 mCi/μmol), diese Verbindung (3-10000 nM in 2% DMSO) und Enzym für 1 Stunde in einem Puffer inkubiert, der 25 mM Hepes, pH 7,5, 1 mM DTT, 10 mM MgCl2, 100 μM Na3VO4 und 0,075 mg/mL Triton X-100 enthält, mit 80 μL Stoppuffer, der 100 mM EDTA und 4 M NaCl enthält, gestoppt, auf Streptavidin-beschichtete 384-Well-FlashPlates übertragen, die dann 3-mal gewaschen und mit einem TopCount-Mikroplattenleser ausgelesen werden.
In vivo	Pharmakokinetische Profile werden für JNK Inhibitor VIII (TCS-JNK-6o) in Sprague-Dawley-Ratten bestimmt. Diese Verbindung zeigt eine kurze Halbwertszeit von etwa 1 Stunde, mit schneller Clearance und kaum messbarer Bioverfügbarkeit. Mikrosomale Inkubationsstudien ergaben, dass der oxidative Metabolismus mit dieser Verbindung sehr schnell ist.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16759099/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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