Name: SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7779
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Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK PKA Secretase STAT Casein Kinase
Weitere Hedgehog/Smoothened Inhibitoren	Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) GANT61 SAG (Smoothened Agonist) SANT-1 HPI-4 (Ciliobrevin A) BMS-833923 Taladegib (LY2940680) Ciliobrevin D PF-5274857

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
mouse Shh-Light II cell	Function assay	48 hrs	Activation of Shh pathway in mouse Shh-Light II cells assessed as induction of gli1 expression after 48 hrs by renilla luminescence assay, EC50=0.0088 μM	22985958
HUVEC	Cytotoxicity assay	24 h	Cytotoxicity against HUVEC after 24 hrs by WST-1 assay, IC50=22 μM	22985958
Shh-Light II	Function assay	48 hrs	Activation of Shh pathway in mouse Shh-Light II cells assessed as induction of gli1 expression after 48 hrs by renilla luminescence assay, EC50 = 0.0618 μM.	22985958
NIH/3T3	Function assay		Agonist activity at Smo in mouse NIH/3T3 cells transfected with Gli-dependent firefly luciferase reporter assessed as stimulation of Gli transcription factor, EC50 = 0.03 μM.	27429255
C3H10T1/2	Function assay	6 days	Agonist activity at Smo in mouse C3H10T1/2 cells assessed as induction of cell differentiation into osteoblast incubated for 6 days by alkaline phosphatase assay, EC50 = 0.13 μM.	27429255
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Rh18	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	526.52	Formel	C₂₈H₂₉Cl₂N₃OS	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	2095432-58-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CNC1CCC(CC1)N(CC2=CC(=CC=C2)C3=CC=NC=C3)C(=O)C4=C(C5=CC=CC=C5S4)Cl.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 82 mg/mL (155.73 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : 27 mg/mL

Water : 100 mg/mL

DMSO : 28 mg/mL (53.17 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (189.92 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 40 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (189.92 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (189.92 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	water Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	100.000mg/ml (189.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 mg of this product to 1 ml of ddH2O, mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Smoothened (mouse cultured cell assay) 3 nM(EC50)
In vitro	SAG reguliert die Smo-Aktivität, indem es direkt an das heptahelikale Smo-Bündel bindet. SAG induziert eine Smo-abhängige Signalgebung über Gli auf GRK2-abhängige Weise. SAG induziert auch (1 nM) die Proliferation von neuronalen und glialen Vorläufern, ohne das Differenzierungsmuster neu produzierter Zellen zu beeinflussen.
Kinase-Assay	Zellbasierte Assays zur Hh-Signalweg-Aktivierung
Kinase-Assay	Assays zur Hh-Signalweg-Aktivierung in Shh-LIGHT2-Zellen, einer klonalen NIH 3T3-Zelllinie, die Gli-abhängige Firefly-Luciferase und konstitutive Renilla-Luciferase-Reporter stabil integriert, werden durchgeführt. Für Studien von SAG (ein Chlorobenzothiophen-haltiger Hh-Signalweg-Agonist) und PA-SAG werden Shh-LIGHT2-Zellen bis zur Konfluenz in 96-Well-Platten kultiviert und dann mit verschiedenen Konzentrationen dieser Verbindungen in DMEM, das 0,5 % (Vol./Vol.) Rinderkälberserum enthält, behandelt.
In vivo	Im Hippocampus erwachsener Ratten erhöht die intrazerebroventrikuläre Verabreichung von SAG (2,5 nM) die Anzahl der neu gebildeten Zellen signifikant und verlängert das Überleben der Hippocampuszellen. Bei Mäusen verhindert SAG (20 μg/g, i.p.) effektiv GC-induzierte neonatale zerebelläre Entwicklungsstörungen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12391318/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16908539/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20600593/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22013124/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	LC3I / LC3II		23504944
Immunofluorescence	acetylated alpha tubulin Smo		25992706

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05937178	Recruiting	Hepatitis B Chronic	Huashan Hospital\|The First Affiliated Hospital of Anhui Medical University\|Anhui Provincial Hospital\|Beijing YouAn Hospital\|Peking University People''s Hospital\|Peking University First Hospital\|Xiamen Hospital of Traditional Chinese Medicine\|First Affiliated Hospital of Fujian Medical University\|LanZhou University\|Third Affiliated Hospital Sun Yat-Sen University\|First Affiliated Hospital of Guangxi Medical University\|The Affiliated Hospital Of Guizhou Medical University\|Hainan General Hospital\|Hebei Medical University Third Hospital\|The First Affiliated Hospital of Henan University of Traditional Chinese Medicine\|Henan Provincial People''s Hospital\|The Second Affiliated Hospital of Harbin Medical University\|Tongji Hospital\|Wuhan Union Hospital China\|Renmin Hospital of Wuhan University\|Central South University\|Xiangya Hospital of Central South University\|The First Hospital of Jilin University\|the Second Hospital of Nangjing\|The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical School\|The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University\|The Affiliated Hospital of Xuzhou Medical University\|The First Affiliated Hospital of Nanchang University\|Shengjing Hospital\|Qingdao Sixth People''s Hospital\|Shandong Provincial Hospital\|The Second Hospital of Shandong University\|The First Affiliated Hospital of Shanxi Medical University\|Tang-Du Hospital\|First Affiliated Hospital Xi''an Jiaotong University\|Ruijin Hospital\|West China Hospital\|Tianjin Second People''s Hospital\|First Affiliated Hospital of Xinjiang Medical University\|The First People''s Hospital of Yunnan\|Shulan (Hangzhou) Hospital\|Zhejiang University\|Southwest Hospital China\|The Second Affiliated Hospital of Chongqing Medical University\|Sichuan Provincial People''s Hospital	January 31 2023	--
NCT05701592	Recruiting	Posterior Cruciate Ligament Tear	Konrad Malinowski MD\|Artromedical Konrad Malinowski Clinic	December 20 2022	--
NCT03645044	Active not recruiting	Hiv\|HBV Coinfection	University of Melbourne\|National Health and Medical Research Council Australia\|The University of Western Australia\|University of Adelaide\|The HIV Netherlands Australia Thailand Research Collaboration\|University of Malaya\|YR Gaitonde Centre for AIDS Research and Education\|Melbourne Health	May 24 2018	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Smoothened Agonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 526.52

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Klinische Studieninformationen

Technischer Support