Name: Branebrutinib (BMS-986195)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8832
Rating: 5 (4 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S883201 DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]38 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.87%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.87

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Weitere BTK Inhibitoren	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Pirtobrutinib (LOXO-305)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	370.42	Formel	C₂₀H₂₃FN₄O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1912445-55-6	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC#CC(=O)NC1CCCN(C1)C2=C(C=C(C3=C2C(=C(N3)C)C)C(=O)N)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 74 mg/mL (199.77 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.7mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 74 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.37mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	BTK (Cell-free assay) 0.1 nM TEC (Cell-free assay) 0.9 nM BMX (Cell-free assay) 1.5 nM TXK (Cell-free assay) 5 nM
In vitro	In humanen Vollblut-Assays hemmte Branebrutinib (BMS-986195) die BCR-stimulierte Expression von CD69 auf B-Zellen mit einer IC50 von 11 nM potent. Es ist hochselektiv und bietet eine >5.000-fache Selektivität für BTK gegenüber 240 Kinasen, wobei nur die 4 verwandten Kinasen der Tec-Familie eine geringere als 5.000-fache Selektivität (9 - 1.000-fach) aufwiesen.
In vivo	In pharmakokinetischen Studien an mehreren Spezies mit Branebrutinib (BMS-986195) betrug die absolute orale Bioverfügbarkeit 100 % bei Mäusen, 74 % bei Ratten, 46 % bei Javaneraffen und 81 % bei Hunden. Die Gesamtclearance im Plasma ist bei allen Spezies gering. Das beobachtete Verteilungsvolumen im Steady-State ist größer als das Plasmavolumen, aber geringer als das Gesamtkörperwasser, was auf eine extravaskuläre Verteilung hinweist, trotz der hohen Proteinbindung (freier Anteil: 0,2-1,2 %). Die Gehirnpenetration ist bei Mäusen, Ratten und Hunden sehr gering (<5 % der Plasmakonzentration). Sowohl die Plasma-T_1/2 (i.v.) als auch die Tmax (p.o.)-Werte waren bei allen Spezies kurz (0,46-4,3 h bzw. 0,58-1,0 h).
Literatur	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30893553

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04515628	Completed	Healthy Participants	Bristol-Myers Squibb	August 2 2020	Phase 1
NCT03245515	Completed	Rheumatoid Arthritis	Bristol-Myers Squibb	August 15 2017	Phase 1
NCT02705989	Completed	Rheumatoid Arthritis	Bristol-Myers Squibb	August 18 2016	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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Branebrutinib (BMS-986195) BTK Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 370.42