Name: CGI1746
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7051
Rating: 5 (7 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.86%

99.86

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Weitere BTK Inhibitoren	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195) Pirtobrutinib (LOXO-305)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	579.69	Formel	C₃₄H₃₇N₅O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	910232-84-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC=C1NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C(C)(C)C)C3=CN(C(=O)C(=N3)NC4=CC=C(C=C4)C(=O)N5CCOCC5)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 250 mg/mL (431.26 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (172.5 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	BTK (Cell-free assay) 1.9 nM
In vitro	CGI1746 ist spezifisch für Btk, mit einer etwa 1.000-fachen Selektivität gegenüber Tec- und Src-Familienkinasen. In einem ATP-freien Kompetitionsbindungsassay beträgt die Dissoziationskonstante für Btk 1,5 nM. Diese Verbindung hemmt die Btk-Aktivität in einem neuen Bindungsmodus, der eine inaktive nicht-phosphorylierte Enzymkonformation stabilisiert. Sie hemmt sowohl die Auto- als auch die Transphosphorylierungsschritte, die für die Enzymaktivierung notwendig sind. Diese Chemikalie hemmt vollständig die anti-IgM-induzierte Proliferation von murinen und humanen B-Zellen mit IC50-Werten von 134 nM bzw. 42 nM, hatte aber keine Wirkung auf die anti-CD3- und anti-CD28-induzierte T-Zell-Proliferation. Sie hemmt potent die Proliferation von CD27+IgG+ B-Zellen, die aus den Mandeln von vier menschlichen Spendern isoliert wurden, mit einem durchschnittlichen IC50 von 112 nM. In Makrophagen eliminiert diese Verbindung die FcγRIII-induzierte TNFα-, IL-1β- und IL-6-Produktion. Sie hemmt potent die TNFα-, IL-1β- und, in geringerem Maße, IL-6-Produktion (drei- bis achtfach höhere IC50) in menschlichen Monozyten, die mit immobilisierten oder löslichen Immunkomplexen stimuliert wurden.
In vivo	CGI1746 hebt die B-Zell-abhängige Arthritis auf. Die Behandlung mit dieser Verbindung (100 mg/kg, s.c., zweimal täglich) führt zu einer signifikanten Hemmung (97 %) der gesamten klinischen Arthritis-Scores. Diese Verbindung reduziert TNFα, IL-1β und IL-6 sowie MCP1 und MIP-1α sowohl auf mRNA- als auch auf Proteinebene im passiven anti-Kollagen-II-Antikörper-induzierten Arthritis (CAIA)-Modell erheblich. Diese Verbindung zeigt eine vergleichbare Wirksamkeit wie die TNFα-Blockade und reduziert signifikant die klinischen Scores sowie die Gelenkentzündung bei Mäusen oder Ratten mit etablierter Arthritis.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21113169/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CGI1746 BTK Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 579.69