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BRD3308 HDAC Inhibitor

Name: BRD3308
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8962
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8962

BRD3308 ist ein potenter und hochselektiver Inhibitor von HDAC3 mit IC50-Werten von 54 nM, 1,26 μM bzw. 1,34 μM für HDAC3, HDAC1 und HDAC2. Diese Verbindung aktiviert die HIV-1-Transkription. Sie unterdrückt die durch entzündliche Zytokine (glukolipotoxischen Stress) induzierte Apoptose von Pankreas-β-Zellen und erhöht die funktionelle Insulinfreisetzung.

BRD3308 HDAC Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 287.29

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Qualitätskontrolle

Charge: S896201 DMSO]57 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 98.19%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

98.19

Verwandte Ziele	PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere HDAC Inhibitoren	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	287.29	Formel	C₁₅H₁₄FN₃O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1550053-02-5	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)F)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 57 mg/mL (198.4 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.850mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.350mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC3 (Cell-free assay) 54 nM HDAC1 (Cell-free assay) 1.26 μM HDAC2 (Cell-free assay) 1.34 μM
In vitro	BRD3308 ist ein Derivat des ortho-Aminoanilid HDAC-Inhibitors CI-994 und wurde entwickelt, um eine hohe Selektivität für die Hemmung von HDAC3 zu erreichen, mit einem IC50-Wert, der für HDAC3 23-mal niedriger ist als für HDAC1 oder 22. Die selektive Hemmung von HDAC3 induziert die Expression von HIV, und die Exposition gegenüber dieser Verbindung ermöglicht die Wiederherstellung von latentem HIV-1 aus Patientenzellen.
In vivo	Die selektive Hemmung von HDAC3 durch BRD3308 verhindert das Einsetzen von Diabetes bei weiblichen NOD-Mäusen. Die Behandlung mit dieser Verbindung in vivo verhindert die Infiltration der Pankreasinseln und schützt β-Zellen vor Apoptose. Die Proliferation der β-Zellen ist bei Tieren, die mit dieser Chemikalie behandelt wurden, erhöht. Die Behandlung mit dieser Verbindung in vivo verhindert die Infiltration von weißem Fettgewebe bei NOD-Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25136952/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28860191/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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