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BTSA1 Bcl-2 Aktivator

Name: BTSA1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8650
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S8650

BTSA1 ist ein pharmakologisch optimierter BAX-Aktivator, der mit hoher Affinität und Spezifität an die N-terminale Aktivierungsstelle bindet und Konformationsänderungen an BAX induziert, die zur BAX-vermittelten Apoptose führen. Es fördert effektiv die Apoptose in Leukämiezelllinien und Patientenproben, während es gesunde Zellen verschont.

BTSA1 Bcl-2 Aktivator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 430.51

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Qualitätskontrolle

Charge: S865001 DMSO]81 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.51%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.51

Verwandte Ziele	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Weitere Bcl-2 Inhibitoren	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	430.51	Formel	C₂₁H₁₄N₆OS₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	314761-14-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C2=CSC(=N2)N3C(=O)C(=C(N3)C4=CC=CC=C4)N=NC5=NC=CS5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 81 mg/mL (188.14 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (4.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.200mg/ml (0.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Bax
In vitro	BTSA1 hat keine Kapazität, den pro-apoptotischen Homolog BAK direkt zu aktivieren. Diese Verbindung induziert potent und dosisabhängig die Membrantranslokation von rekombinantem löslichem BAX zur mitochondrialen Membran, gefolgt von der Induktion der BAX-Oligomerisierung. Diese chemisch-induzierte BAX-Aktivierung fördert die Apoptose in Krebszellen. Es reduziert die Lebensfähigkeit aller AML-Zelllinien dosisabhängig mit IC50-Werten zwischen 1 und 4 μM, was innerhalb von 24 Stunden Behandlungszeit zu einem vollständigen Effekt führt. Es induziert eine dosisabhängige Caspase-3/7-Aktivierung in allen fünf AML-Zelllinien.
In vivo	BTSA1 unterdrückt potent menschliche Xenografts der akuten myeloischen Leukämie (AML) und erhöht das Überleben des Wirts ohne Toxizität. Es wird in Mäusen gut vertragen, ohne toxische Effekte auf die gesunde Hämatopoese, einschließlich gesunder stammzellangereicherter (LSK) Zellen, gemeinsamer myeloischer Vorläuferzellen, Granulozyten-Monozyten-Vorläuferzellen und Megakaryozyten-Erythrozyten-Vorläuferzellen. Diese Verbindung hat eine beträchtliche Halbwertszeit im Mausplasma (T_1/2 = 15 Std.) und orale Bioverfügbarkeit (%F = 51), während eine Dosis von 10 mg/kg ausreichende Spiegel (~15 μM) der Verbindung erreicht, um die BAX-Aktivierung und Apoptosis in Leukämiezellen zu induzieren. Somit ist es oral bioverfügbar mit ausgezeichneter Pharmakokinetik, hat eine signifikante Anti-Tumor-Aktivität in Leukämie-Xenografts durch Förderung der Apoptosis und zeigt bei therapeutisch wirksamen Dosen keine nachweisbare Toxizität im hämatopoetischen System oder anderen Geweben.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29017059/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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