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FR 180204 ERK Inhibitor

Name: FR 180204
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7524
Rating: 5 (50 reviews)

Kat.-Nr.S7524

FR 180204 ist ein ATP-kompetitiver, selektiver ERK-Inhibitor mit einem Ki von 0,31 μM und 0,14 μM für ERK1 bzw. ERK2. Er ist 30-mal weniger wirksam gegen die verwandte Kinase p38α und hemmte bei weniger als 30 μM keine Kinasen (MEK1, MKK4, IKKα, PKCα, Src, Syc und PDGFα).

FR 180204 ERK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 327.34

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Qualitätskontrolle

Charge: S752401 DMSO]65 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 100.00%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

100.00

Verwandte Ziele	p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Weitere ERK Inhibitoren	Ravoxertinib (GDC-0994) Ulixertinib (BVD-523) SCH772984 LY3214996 (Temuterkib) XMD8-92 VX-11e AZD0364 (ATG-017) ERK5-IN-1 Senkyunolide I MK-8353 (SCH900353)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	327.34	Formel	C₁₈ H₁₃ N₇	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	865362-74-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C2=NN3C=CC=CC3=C2C4=CC5=C(NN=C5N=N4)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 65 mg/mL (198.57 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.250mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.270mg/ml (0.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	ERK1/ERK2-selective inhibitor
Targets/IC₅₀/Ki	ERK2 (Cell-free assay) 0.14 μM(Ki) ERK1 ( Cell-free assay) 0.31 μM(Ki)
In vitro	In AP-1-transfizierten Zellen hemmt FR180204 die AP-1-Transaktivierung dosisabhängig mit einer IC50 von 3,1 μM. FR 180204 hemmt das spontane Wachstum von Mesotheliomzellen.
Kinase-Assay	ERK-Assay
Kinase-Assay	Nunc-Immuno MaxiSorp-Platten werden mit 20 μg/ml MBP-Lösung in phosphatgepufferter Kochsalzlösung (PBS) beschichtet. Nach dem Waschen mit PBS, das 0,05 % Tween 20 (T-PBS) enthält, wird Blocking-Puffer (T-PBS, das 3 % BSA enthält) zu jeder Vertiefung gegeben und die Platten 10 Minuten bei Raumtemperatur inkubiert. Nach dem Waschen mit T-PBS werden chemische Verbindungen, ATP und rekombinantes ERK2, verdünnt in Assay-Verdünnungspuffer (20 mM Mops, pH 7,2, 25 mM β-Glycerophosphat, 5 mM EGTA, 1 mM Natriumorthovanadat, 1 mM Dithiothreit und 50 μg/ml BSA), zu jeder Vertiefung gegeben. Vehikelgruppen (mit 0,1 % DMSO) und Kinase-Entzugsgruppen werden für die Kontroll- und Basalbestimmungen verwendet. Nach 1-stündiger Inkubation bei Raumtemperatur werden die Platten zweimal mit T-PBS gewaschen. Anti-Phospho-MBP-Antikörper (0,2 μg/ml) wird zu jeder Vertiefung gegeben, und die Platten werden 1 Stunde bei Raumtemperatur inkubiert. Nach dem Waschen werden HRP-konjugierte polyklonale Anti-Maus-Antikörper hinzugefügt und die Platten 30 Minuten inkubiert. SuperSignal Chemilumineszenzsubstrat wird zur Messung der HRP-Aktivität gemäß den Anweisungen des Herstellers verwendet. Die Software Prism 4.0 wird für die Lineweaver–Burk-Plot-Analyse, IC50- und Ki-Bestimmungen verwendet.
In vivo	Bei Mäusen mit kollageninduzierter Arthritis verringert FR180204 (100 mg/kg, i.p., b.i.d.) die Schwere der Symptome und den Gewichtsverlust signifikant. In einem Mausmodell der Dengue-Virus (DENV)-Infektion begrenzt FR180204 die Hepatozytenapoptose, reduziert DENV-induzierte Leberschäden und verbessert die klinischen Parameter.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16139248/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17123065/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22613967/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24704674/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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