Name: Ulixertinib (BVD-523)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7854
Rating: 5 (68 reviews)

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Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit Ulixertinib (BVD-523)

SHP099

It and SHP099 inhibit downstream MAPK signaling in SK-N-AS and CHP-212 cells and result in tumor growth delay in xenograft mice model.

Verwandte Ziele	p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Weitere ERK Inhibitoren	Ravoxertinib (GDC-0994) SCH772984 LY3214996 (Temuterkib) FR 180204 XMD8-92 VX-11e AZD0364 (ATG-017) ERK5-IN-1 Senkyunolide I MK-8353 (SCH900353)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
A375	Function assay		Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated RSK levels, IC50 = 0.031 μM.	28376306
A375	Function assay	2 hrs	Inhibition of ERK1/2 in human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant assessed as decrease in phospho-RSK level after 2 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.14 μM.	25977981
A375	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant after 72 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.18 μM.	25977981
SKCO1	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human SKCO1 cells harboring KRAS G12V mutant after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50 = 0.356 μM.	28038940
BA/F3	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against mouse BA/F3 cells harboring KRAS G12D mutant after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50 = 0.468 μM.	28038940
SW620	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human SW620 cells harboring KRAS G12V mutant after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50 = 0.499 μM.	28038940
AsPC1	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human AsPC1 cells harboring KRAS G12D mutant after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50 = 0.849 μM.	28038940
NCI-H23	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human NCI-H23 cells harboring KRAS G12C mutant after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50 = 1 μM.	28038940
SW156	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human SW156 cells harboring wild type KRAS after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50 = 1.24 μM.	28038940
BA/F3	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against mouse BA/F3 cells after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50 = 2.231 μM.	28038940
A375	Function assay	2 hrs	Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant assessed as decrease in phospho-ERK2 level after 2 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 4.1 μM.	25977981
A375	Function assay		Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated ERK2 levels, IC50 = 4.1 μM.	28376306
BA/F3	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against mouse BA/F3 cells harboring KRAS G12D mutant after 72 hrs in presence of IL-3 by CellTiter-Glo assay, IC50 = 8.608 μM.	28038940
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	433.33	Formel	C₂₁H₂₂Cl₂N₄O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	869886-67-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	VRT752271			Smiles	CC(C)NC1=NC=C(C(=C1)C2=CNC(=C2)C(=O)NC(CO)C3=CC(=CC=C3)Cl)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 86 mg/mL (198.46 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (198.46 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (198.46 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 43 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (198.46 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 43 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL (200.77 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.300mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.300mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ERK1 ERK2 <0.3 nM
In vitro	In einer A375-Melanomzelllinie, die eine b-RAFV600E-Mutation enthält, reduziert Ulixertinib (BVD-523) die Spiegel des phosphorylierten ERK2 (pERK) und der Phosphorylierung der nachgeschalteten Kinase RSK (pRSK) mit einer IC50 von 4,1/0,14 μM. Es hemmt auch die Proliferation von A375-Zellen mit einer IC50 von 180 nM.
Kinase-Assay	ERK2 Rapidfire Massenspektrometrie-Inhibition des Katalyse-Assays
Kinase-Assay	Das MEK U911-aktivierte ERK2-Protein wird inhouse exprimiert und gereinigt. Enzym- und Substratlösungen werden in einem Assaypuffer hergestellt, der aus 50 mM Tris (pH 7,5), 10 mM MgCl₂, 0,1 mM EGTA, 10 mM DTT und 0,01 % (v/v) CHAPS besteht. 1,2 nM ERK2-Protein wird in Assaypuffer hergestellt und 10 µL werden in jede Vertiefung einer 384-Well-Polypropylenplatte gegeben, die Test- und Referenzkontrollsubstanzen, einschließlich Ulixertinib (BVD-523), enthält. Die Substanzplatten waren zuvor mit einem 12-Punkt-Bereich von 100 µM bis 0,1 nM dosiert worden, um ihre IC50-Werte zu berechnen, mit einer Gesamt-DMSO-Konzentration im Assay von 1 %. Nach einer 20-minütigen Präinkubation von Enzym und Substanz bei Raumtemperatur werden 10 µL Substratlösung hinzugefügt, bestehend aus 16 µM Erktid (IPTTPITTTYFFFK) und 120 µM ATP (gemessenes Km) in Assaypuffer. Die Reaktion wird 20 Minuten bei Raumtemperatur ablaufen gelassen, bevor sie durch Zugabe von 80 µl 1 % (v/v) Ameisensäure gestoppt wird. Die Assayplatten werden dann auf der RapidFire Massenspektrometrie-Plattform analysiert, um die Substrat- (unphosphoryliertes Erktid) und Produktspiegel (phosphoryliertes Erktid) zu messen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25977981/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-ERK / ERK / RRM2		28797284
Growth inhibition assay	Cell viability		30771617

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04488003	Terminated	Advanced Solid Tumor\|BRAF Gene Mutation\|BRAF Gene Alteration\|MEK Mutation\|MEK Alteration\|MAP2K1 Gene Mutation\|MAP2K1 Gene Alteration\|MAP2K2 Gene Mutation\|MAP2K2 Gene Alteration	BioMed Valley Discoveries Inc	November 3 2020	Phase 2
NCT04145297	Completed	Gastrointestinal Neoplasms	University of Utah\|BioMed Valley Discoveries Inc	March 17 2020	Phase 1
NCT03698994	Active not recruiting	Advanced Malignant Solid Neoplasm\|Recurrent Ependymal Tumor\|Recurrent Ewing Sarcoma\|Recurrent Glioma\|Recurrent Hepatoblastoma\|Recurrent Histiocytic and Dendritic Cell Neoplasm\|Recurrent Langerhans Cell Histiocytosis\|Recurrent Malignant Germ Cell Tumor\|Recurrent Malignant Solid Neoplasm\|Recurrent Medulloblastoma\|Recurrent Neuroblastoma\|Recurrent Non-Hodgkin Lymphoma\|Recurrent Osteosarcoma\|Recurrent Peripheral Primitive Neuroectodermal Tumor\|Recurrent Primary Malignant Central Nervous System Neoplasm\|Recurrent Rhabdoid Tumor\|Recurrent Rhabdomyosarcoma\|Recurrent Soft Tissue Sarcoma\|Refractory Ependymoma\|Refractory Ewing Sarcoma\|Refractory Glioma\|Refractory Hepatoblastoma\|Refractory Histiocytic and Dendritic Cell Neoplasm\|Refractory Langerhans Cell Histiocytosis\|Refractory Malignant Germ Cell Tumor\|Refractory Malignant Solid Neoplasm\|Refractory Medulloblastoma\|Refractory Neuroblastoma\|Refractory Non-Hodgkin Lymphoma\|Refractory Osteosarcoma\|Refractory Peripheral Primitive Neuroectodermal Tumor\|Refractory Primary Malignant Central Nervous System Neoplasm\|Refractory Rhabdoid Tumor\|Refractory Rhabdomyosarcoma\|Refractory Soft Tissue Sarcoma\|Wilms Tumor	National Cancer Institute (NCI)	November 14 2018	Phase 2
NCT03417739	Active not recruiting	Uveal Melanoma	Dana-Farber Cancer Institute\|BioMed Valley Discoveries Inc	March 26 2018	Phase 2
NCT02994732	Completed	Healthy	BioMed Valley Discoveries Inc	January 2017	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ulixertinib (BVD-523) ERK1/2-Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 433.33

Qualitätskontrolle

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit Ulixertinib (BVD-523)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Klinische Studieninformationen

Technischer Support