Name: SCH772984
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7101
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99.99

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit SCH772984

SB203580 (Adezmapimod)

LY294002 and this compound inhibit the VE-induced granulosa cell proliferation and promoted apoptosis, whereas the SB203580 had the opposite effects.

SP600125

It and SP600125 suppress the upregulated LAGE3-induced proliferation, migration, and invasion of Hep3B cells.

MG132

In HCT116 cells, this compound-induced downregulation of UHRF1 and DNMT1 proteins is not rescued by MG132.

Phenformin HCl

Phenformin enhances its antiproliferative activity in Mewo, M308, and SK-Mel-113 cells.

Verwandte Ziele	p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Weitere ERK Inhibitoren	Ravoxertinib (GDC-0994) Ulixertinib (BVD-523) LY3214996 (Temuterkib) FR 180204 XMD8-92 VX-11e AZD0364 (ATG-017) ERK5-IN-1 Senkyunolide I MK-8353 (SCH900353)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
2P-ERK2	Growth Inhibition Assay		IC50=0.24 nM	25350931
A375	Function assay	2 hrs	Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant assessed as decrease in phospho-ERK2 level after 2 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.004 μM.	25977981
A375	Function assay		Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated ERK2 levels, IC50 = 0.004 μM.	28376306
COLO205	Antiproliferative assay	4 days	Antiproliferative activity against human COLO205 cells harboring BRAF V600E/D mutant measured after 4 days, IC50 = 0.016 μM.	30034615
A375	Function assay	2 hrs	Inhibition of ERK1/2 in human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant assessed as decrease in phospho-RSK level after 2 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.02 μM.	25977981
A375	Function assay	2 hrs	Inhibition of ERK1/2 in human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant assessed as decrease in phospho-RSK level after 2 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.02 μM.	25977981
A375	Function assay		Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated RSK levels, IC50 = 0.02 μM.	28376306
HT-29	Antiproliferative assay	4 days	Antiproliferative activity against human HT-29 cells harboring BRAF V600E/D mutant measured after 4 days, IC50 = 0.059 μM.	30034615
HT-29	Antiproliferative assay		Antiproliferative activity against human HT-29 cells harboring BRAF/KRAS mutant, IC50 = 0.059 μM.	29748051
A375	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant after 72 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.07 μM.	25977981
HT-29	Apoptosis assay		Induction of apoptosis in human HT-29 cells harboring BRAF/KRAS mutant by caspase activation assay, IC50 = 0.096 μM.	29748051
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	587.67	Formel	C₃₃H₃₃N₉O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	942183-80-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CN(CC1C(=O)NC2=CC3=C(C=C2)NN=C3C4=CC=NC=C4)CC(=O)N5CCN(CC5)C6=CC=C(C=C6)C7=NC=CC=N7

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 14 mg/mL (23.82 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 6 mg/mL (10.2 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (42.54 mM) Mit 50°C Wasserbad erwärmt; Ultraschallbehandelt;
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (42.54 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 14 mg/mL (23.82 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.600mg/ml (1.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (0.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Does not directly inhibit MEK1, MEK2, BRAF, or CRAF enzyme activity.
Targets/IC₅₀/Ki	ERK2 (Cell-free assay) 1 nM ERK1 (Cell-free assay) 4 nM
In vitro	SCH772984 ist ein neuartiger, selektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor von ERK1/2. Diese Verbindung hemmt die Phosphorylierung des ERK-Substrats p90 ribosomale S6-Kinase (T359/S363 Phospho-RSK) dosisabhängig. Es hemmt auch die Phosphorylierung von Resten in der Aktivierungsschleife von ERK selbst. Dieser Inhibitor zeigt EC50-Werte <500 nM in etwa 88 % und 49 % der BRAF-mutierten bzw. RAS-mutierten Tumorlinien. Wichtig ist, dass er die MAPK-Signalgebung und Zellproliferation in Tumorzellen, die gegen eine gleichzeitige Behandlung mit BRAF- und MEK-Inhibitoren resistent sind, wirksam hemmte.
Kinase-Assay	ERK2 IMAP Enzymatischer Assay
Kinase-Assay	SCH772984 wird in 8-Punkt-Verdünnungskurven in Duplikaten gegen gereinigtes ERK2 oder ERK1 getestet. Das Enzym wird zur Reaktionsplatte gegeben und mit dieser Verbindung inkubiert, bevor eine Lösung aus Substratpeptid und ATP hinzugefügt wird. 14 μl verdünntes Enzym (0,3 ng aktives ERK2 pro Reaktion) werden zu jeder Vertiefung einer 384-Well-Platte gegeben. Die Platten werden vorsichtig geschüttelt, um die Reagenzien zu mischen, und 45 Minuten bei Raumtemperatur inkubiert. Die Reaktion wird mit 60 μl IMAP-Bindungslösung (1:2200-Verdünnungen von IMAP-Beads in 1X Bindungspuffer) gestoppt. Die Platten werden bei Raumtemperatur für weitere 0,5 Stunden inkubiert, um eine vollständige Bindung der Phosphopeptide an die IMAP-Beads zu ermöglichen. Die Platten werden auf dem LJL Analyst ausgelesen.
In vivo	SCH772984 induziert Tumorregressionen in Xenograft-Modellen bei verträglichen Dosen. Diese Verbindung hemmt wirksam die MAPK-Signalgebung und Zellproliferation in BRAF- oder MEK-Inhibitor-resistenten Modellen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23614898/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	cyclin B1 / cyclin D1 / p21 pRSK / pERK / pAKT / pMEK DUSP1 / DUSP4 / DUSP6 pCRAF(S338, S289, S296, S301) Aurora B / ETS1 / ETS2	26725216
Growth inhibition assay	Cell viability	30118499
Immunofluorescence	TOMM20 pERK1/2	30833752

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
I would like to inhibit Erk1/2 by treating the mice with it. By what kind of administration way and at what concentration could this compound be used?

Antwort:
It can be administered by I.P. The dosages can be used as: 12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg. For more detailed information please find the paper below: http://cancerdiscovery.aacrjournals.org/content/3/7/742.full

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SCH772984 ERK1/2-Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 587.67

Qualitätskontrolle

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit SCH772984

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Technischer Support

Häufig gestellte Fragen