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VX-11e ERK Inhibitor

Kat.-Nr.S7709

VX-11e (VTX-11e, Vertex-11e) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer ERK-Inhibitor mit einer IC₅₀ von 17 nM (ERK1) und 15 nM (ERK2), der über 200-fach selektiver gegenüber anderen getesteten Kinasen ist.

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 500.35

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Qualitätskontrolle

Charge: S770901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]16 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.22%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.22

Verwandte Ziele	p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Weitere ERK Inhibitoren	Ravoxertinib (GDC-0994) Ulixertinib (BVD-523) SCH772984 LY3214996 (Temuterkib) FR 180204 XMD8-92 AZD0364 (ATG-017) ERK5-IN-1 Senkyunolide I MK-8353 (SCH900353)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HT-29 cells	Proliferation assay				Antiproliferative activity against human HT-29 cells, IC50=0.048 μM
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	500.35	Formel	C₂₄H₂₀Cl₂FN₅O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	896720-20-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	VTX-11e, Vertex-11e			Smiles	CC1=CN=C(N=C1C2=CNC(=C2)C(=O)NC(CO)C3=CC(=CC=C3)Cl)NC4=C(C=C(C=C4)F)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (199.86 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ERK2 (Cell-free assay) <2 nM(Ki) ERK1 17 nM
In vitro	In HT29-Zellen hemmt VX-11e die Zellproliferation potent mit einer IC50 von 48 nM.
Kinase-Assay	ERK-Inhibitions-Assay
Kinase-Assay	Verbindungen werden auf die Hemmung von ERK2 mittels eines spektrophotometrischen gekoppelten Enzym-Assays getestet. In diesem Assay wird eine feste Konzentration von aktiviertem ERK2 (10 nM) mit verschiedenen Konzentrationen der Verbindungen in DMSO (2,5 %) für 10 Min. bei 30 °C in 0,1 M HEPES-Puffer, pH = 7,5, inkubiert, der 10 mM MgCl₂, 2,5 mM Phosphoenolpyruvat, 200 μM NADH, 150 μg/mL Pyruvatkinase, 50 μg/mL Laktatdehydrogenase und 200 μM Erktid-Peptid enthält. Die Reaktion wird durch Zugabe von 65 μM ATP initiiert. Die Abnahmegeschwindigkeit der Absorption bei 340 nM wird überwacht. Der IC50 wird aus den Daten als Funktion der Inhibitor-Konzentration bewertet.
In vivo	Sowohl bei Ratten als auch bei Mäusen zeigt VX-11e eine gute orale Bioverfügbarkeit. Bei NSG-Mäusen mit menschlichen Melanom-RPDX-Tumoren führt diese Verbindung (50 mg/kg, p.o.) zu einer robusten Hemmung von pRSK und hemmt das Tumorwachstum. Bei Verwendung in Kombination mit BKM120 führt diese Chemikalie zu einer signifikant verbesserten Tumorwachstumshemmung.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19827834/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26673799/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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