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RK-33 DDX3-Inhibitor

Kat.-Nr.: S8246

RK-33 ist ein first-in-class kleines Molekül, das DDX3 (eine RNA-Helikase) hemmt und G1-Zellzyklus-Arrest verursacht, Apoptose induziert und die Strahlensensibilisierung in DDX3-überexprimierenden Zellen fördert.
RK-33 DNA/RNA Synthesis Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 428.44

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.49%
99.49

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
A549 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.5 μM. 21572541
A549 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.56 μM. 23290252
H460 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human H460 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.8 μM. 21572541
H460 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human H460 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.87 μM. 23290252
MDA-MB-231 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.01 μM. 21572541
MDA-MB-231 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.05 μM. 23290252
PC3 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.8 μM. 21572541
PC3 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.9 μM. 23290252
MCF7 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 7.5 μM. 21572541
MCF7 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 7.59 μM. 23290252
OVCAR3 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human OVCAR3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 14.5 μM. 21572541
OVCAR3 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human OVCAR3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 14.5 μM. 23290252
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 428.44 Formel

C23H20N6O3

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1070773-09-9 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles COC1=CC=C(C=C1)CN2C=NC3=C2N=CN=C4C3=NC(=O)N4CC5=CC=C(C=C5)OC

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 40 mg/mL (93.36 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
DDX3
In vitro
RK-33 binds specifically to DDX3, but not to the closely related proteins DDX5 and DDX17. This compound inhibits cancer growth and radiosensitizes lung cancer cells in a DDX3-dependent manner. It has no effect on either mitochondrial respiration or ATP generation. This chemical curbs proliferation and induces apoptosis in a DDX3-dependent fashion. Wnt signaling is mediated by DDX3 and inhibited by RK-33. It impairs radiation-induced DNA damage repair by inhibiting NHEJ activity.
In vivo
RK-33 in combination with radiation induces tumor regression in multiple mouse models of lung cancer. This compound, at the dose used, is non-toxic in SCID mice. This chemical-treated mice do not exhibit any discernable morphological changes.
Literatur

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot DDX3 Cyclin D1 / Cyclin E1
S8246-WB1
30292066
Growth inhibition assay Cell viability
S8246-viability1
27634756