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Carmofur DNA/RNA Synthesis Inhibitor

Kat.-Nr.: S1289

Carmofur (HCFU) ist ein hochwirksamer Säureceramidase-Inhibitor, der bei der Behandlung von Brust- und Darmkrebs eingesetzt wird.
Carmofur DNA/RNA Synthesis Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 257.26

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: >97.00%
  • Zitiert in Nature Medicine für seine erstklassige Qualität
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  • Datenblatt
  • SDS
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97.00

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 257.26 Formel

C11H16FN3O3

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 61422-45-5 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme HCFU Smiles CCCCCCNC(=O)N1C=C(C(=O)NC1=O)F

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 51 mg/mL (198.24 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Acid ceramidase
In vitro
Carmofur is one of the masked compounds of 5-FU, which was modified for more potent antineoplastic activity and less toxicity. It is converted in vivo into 5-FU directly or via intermetabolites, such as 1-(carboxypentylcarbamoyl)-5-fluorouracil and/or 1-(carboxypropylcarbomoyl)-5-fluorouraci. This compound and its metabolites gradually accumulate in the brain during continuous administration and are removed very slowly. It has potent neurotoxicity which can produce severe leucoencephalopathy resembling methotrexate leucoencephalopathy both clinically and on brain CT, together with a cerebellar syndrome similar to that following 5-FU neurotoxicity.
In vivo
Carmofur or 5-FU together with Nicardipine, a Ca2+ antagonist, causes a higher level of the FU in tumor tissue and potentiation of an antitumor effect on human gastric cancer transplanted into nude mice. This compound exerts almost the same growth-inhibitory effects on both tumors in therapeutic experiments using nude mice bearing parent or subcutaneously transplanted 5-FU-resistant DLD-1 cells.
Literatur