nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S8434
| Verwandte Ziele | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
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| Weitere DNA/RNA Synthesis Inhibitoren | CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279 Halofuginone |
| Zelllinien | Assay-Typ | Konzentration | Inkubationszeit | Formulierung | Aktivitätsbeschreibung | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HEK cells | Function assay | 25 uM | Inhibition of DNA binding to human RAD51 in irradiated HEK cells assessed as reduction in RAD51 foci formation at 25 uM by fluorescence microscopy relative to untreated control, | |||
| MEF cells | Function assay | 5 uM | 1 h | Inhibition of RAD51 in Tp53-/- MEF cells assessed as potentiation of 32 uM cisplatin-induced cytotoxicity at 5 uM incubated for 1 hr by clonogenic survival assay relative to untreated control | ||
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| Molekulargewicht | 339.39 | Formel | C22H17N3O |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 1290541-46-6 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | C1=CC=C(C=C1)CN2C(=NC3=CC=CC=C3C2=O)C=CC4=CN=CC=C4 | ||
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In vitro |
DMSO
: 67 mg/mL
(197.41 mM)
Ethanol : 20 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
RAD51
(Cell-free assay) 27.4 μM
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| In vitro |
B02 ist ein spezifischer Inhibitor der humanen RAD51-Rekombinase, blockiert die HR-Reparatur in menschlichen embryonalen Nierenzellen (HEK) und Brustkrebszellen und erhöht deren Empfindlichkeit gegenüber einer Vielzahl von DNA-schädigenden Wirkstoffen. Außerdem verstärkt diese Verbindung DNA-Schäden und Apoptose, die durch Decitabin in MM-Zellen induziert werden. Es zeigt eine hohe Spezifität für RAD51 und hemmt RAD54 im Konzentrationsbereich von 0 bis 200 μM nicht signifikant. Diese Chemikalie zeigt biologische Wirkung in menschlichen und Mäusezellen. In menschlichen embryonalen Nierenzellen (HEK) stört sie die RAD51-Foci-Bildung als Reaktion auf DNA-Schäden und hemmt die DSB-Reparatur und DSB-abhängige HR. Es kann auch die Empfindlichkeit von Krebszellen gegenüber chemotherapeutischen DNA-schädigenden Wirkstoffen erhöhen.
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| In vivo |
B02 erhöht die Antitumoraktivität von Cisplatin in vivo signifikant. Diese Verbindung wird von Mäusen in Dosen von bis zu 50 mg/kg ohne offensichtlichen Gewichtsverlust vertragen. Es wurden keine nachweisbaren morphologischen Veränderungen, die durch diese Chemikalie in Nieren und Lebern, den Hauptorganen für die Entgiftung, induziert wurden, gefunden.
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Literatur |
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