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RAD51 Inhibitor B02 RAD51 Inhibitor

Kat.-Nr.: S8434

B02 ist ein niedermolekularer Inhibitor des humanen RAD51 mit einer IC50 von 27,4 μM, hemmt jedoch nicht dessen E. coli-Homolog RecA (IC50 > 250 μM).
RAD51 Inhibitor B02 RAD51 Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 339.39

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S843401 DMSO]67 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.93%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • SDS
  • Datenblatt
99.93

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
HEK cells Function assay 25 uM Inhibition of DNA binding to human RAD51 in irradiated HEK cells assessed as reduction in RAD51 foci formation at 25 uM by fluorescence microscopy relative to untreated control,
MEF cells Function assay 5 uM 1 h Inhibition of RAD51 in Tp53-/- MEF cells assessed as potentiation of 32 uM cisplatin-induced cytotoxicity at 5 uM incubated for 1 hr by clonogenic survival assay relative to untreated control
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 339.39 Formel

C22H17N3O

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1290541-46-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)CN2C(=NC3=CC=CC=C3C2=O)C=CC4=CN=CC=C4

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 67 mg/mL (197.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
RAD51
(Cell-free assay)
27.4 μM
In vitro
B02 is a specific inhibitor of human RAD51 recombinase, blocks HR repair in human embryonic kidney (HEK) and breast cancer cells and increases their sensitivity to a wide range of DNA damaging agents. Also, this compound enhances DNA damage and apoptosis induced by decitabine in MM cells. It shows high specificity for RAD51 and does not significantly inhibit RAD54 in the range of concentrations from 0 to 200 μM. This chemical shows biological effect in human and mouse cells. In human embryonic kidney (HEK) cells, it disrupts RAD51 foci formation in response to DNA damage and inhibited DSB repair and DSB-dependent HR. It can also increase the sensitivity of cancer cells to chemotherapeutic DNA damaging agents.
In vivo
B02 significantly increases the anti-tumor activity of cisplatin in vivo. This compound is tolerated by mice at doses up to 50 mg/kg without obvious body weight loss. No detectable morphological changes induced by this chemical in kidneys and livers, main organs for detoxification are found.
Literatur