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(Rac)-JBJ-04-125-02 EGFR Inhibitor

Name: (Rac)-JBJ-04-125-02
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8920
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8920

(Rac)-JBJ-04-125-02 (JBJ-04-125-02 Racemat) ist ein mutationsselektiver allosterischer Inhibitor des Epidermal growth factor receptor (EGFR) mit potenzieller Antikrebsaktivität.

(Rac)-JBJ-04-125-02 EGFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 543.61

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Qualitätskontrolle

Charge: S892001 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 98.72%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

98.72

Verwandte Ziele	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Weitere EGFR Inhibitoren	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	543.61	Formel	C₂₉H₂₆FN₅O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2140807-05-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	JBJ-04-125-02 racemate			Smiles	OC1=CC=C(F)C=C1C(N2CC3=C(C=C(C=C3)C4=CC=C(C=C4)N5CCNCC5)C2=O)C(=O)NC6=NC=CS6

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (183.95 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.830mg/ml (1.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR
In vitro	JBJ-04-125-02 kann die Zellproliferation in vitro hemmen. Osimertinib, ein ATP-kompetitiver kovalenter EGFR-Inhibitor, verstärkt einzigartig und signifikant die Bindung von JBJ-04-125-02 für mutiertes EGFR. Die Kombination von Osimertinib und JBJ-04-125-02 führt zu einer Zunahme der Apoptose, einer effektiveren Hemmung des Zellwachstums in vitro im Vergleich zu jedem einzelnen Wirkstoff allein.
In vivo	JBJ-04-125-02 kann die EGFR L858R/T790M/C797S-Signalübertragung in vivo hemmen. Die Kombination von Osimertinib und JBJ-04-125-02 führt zu einer Zunahme der Apoptose und einer erhöhten Wirksamkeit in vivo im Vergleich zu jedem einzelnen Wirkstoff allein.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31092401/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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