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Levobupivacaine HCl Sodium Channel Inhibitor

Name: Levobupivacaine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4061
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S4061

Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacain), das reine S(-)-Enantiomer von Bupivacain, ist ein reversibler neuronaler Sodium Channel-Inhibitor, der als langwirksames Lokalanästhetikum verwendet wird.

Levobupivacaine HCl Sodium Channel Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 324.89

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Qualitätskontrolle

Charge: S406101 DMSO]64 mg/mL]false]Water]64 mg/mL]false]Ethanol]57 mg/mL]false Reinheit: 99.61%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.61

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Weitere Sodium Channel Inhibitoren	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	324.89	Formel	C₁₈H₂₈N₂O.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	27262-48-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	(S)-(-)-Bupivacaine HCl			Smiles	CCCCN1CCCCC1C(=O)NC2=C(C=CC=C2C)C.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 64 mg/mL (196.98 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 64 mg/mL

Ethanol : 57 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium Channel
In vitro	Levobupivacaine ist ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp. Levobupivacaine wirkt durch Blockade spannungssensitiver Ionenkanäle in neuronalen Membranen, wodurch die Übertragung von Nervenimpulsen verhindert wird. Eine lokalisierte und reversible Anästhesie wird durch Beeinträchtigung der Öffnung des Sodium Channel erzeugt, was die Weiterleitung des Aktionspotenzials in Nerven, die an sensorischer und motorischer Aktivität sowie sympathischer Aktivität beteiligt sind, hemmt. Levobupivacaine verdrängt ₃H-BTX aus Sodium Channeln von Rattenschirn-Synaptosomen mit einer IC50 von 2,9 μM und Hill-Koeffizienten von 1,2. Wenn die Zellmembran bei -80 mV, -70 mV, -60 mV oder -100 mV gehalten wird, zeigt Levobupivacaine eine tonische Hemmung des Sodium Channel in GH3-Zellen mit IC50-Werten von 132,1, 37,6, 21,6 bzw. 264 μM. Levobupivacaine unterdrückt das Aktionspotenzial von isolierten Axonen in vitro. Levobupivacaine (1 mM) unterdrückt die Amplitude des Aktionspotenzials und die maximale Anstiegsrate des Aktionspotenzials (dV/dt_max) in den Riesenaxonen von Flusskrebsen mit Werten von 88 bzw. 81 nach 15-minütiger Perfusion. Levobupivacaine zeigt auch Aktivität an kardialen Ionenkanälen. In isolierten ventrikulären Myozyten beträgt die scheinbare Affinität für den inaktivierten Zustand des Sodium Channel 4,8 μM für Levobupivacaine, mit einer berechneten KD von 39 μM. Bei der Hemmung von kardialen verzögerten Gleichrichter-Kaliumkanälen (hKv1.5) beträgt die Steady-State-Blockade für Levobupivacaine (20 μM) 31%, mit einer berechneten KD von 27,3 μM. Levobupivacaine kann auch kardiale Calciumkanäle hemmen. 10 μM Levobupivacaine führt zu einer 50%igen Abnahme der Kontraktionskraft von Meerschweinchen-Papillarmuskeln.
In vivo	Levobupivacaine hat eine ähnliche nervenblockierende Potenz wie Bupivacain. Levobupivacaine in einer Dosis von 0,125 % hemmt motorische und nozifensive Zupfreaktionen mit einem maximalen %MPE von 99 bzw. 68 und hemmt die Dauer der Defizite von motorischen und nozifensiven Zupfreaktionen (60 bzw. 30) nach einer Ischiasnervenblockade.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10776835/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10969308/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10648331/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15992136/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04221568	Unknown status	Labor Pain	Assiut University	March 1 2020	Phase 1
NCT03258697	Unknown status	Arthropathy	Chang Gung Memorial Hospital	October 17 2017	Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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