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LY2857785 CDK Inhibitor

Name: LY2857785
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7511
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S7511

LY2857785 ist ein reversibler und kompetitiver ATP-Kinase-Inhibitor vom Typ I gegen CDK9 (IC50=0.011 μM) und diese Verbindung hemmt auch andere Transkriptionskinasen CDK8 (IC50=0.016 μM) und CDK7 (IC50=0.246 μM).

LY2857785 CDK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 448.60

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Qualitätskontrolle

Charge: S751101 Ethanol]42 mg/mL]false]DMSO]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 98.97%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

98.97

Verwandte Ziele	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Weitere CDK Inhibitoren	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	448.60	Formel	C₂₆H₃₆N₆O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1619903-54-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)C1=C2C=C(C=CC2=NN1C)C3=NC(=NC=C3)NC4CCC(CC4)NC5CCOCC5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Ethanol : 42 mg/mL

DMSO : 23 mg/mL (51.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.4mg/ml (0.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.4mg/ml (0.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CDK9 (Cell-free assay) 0.011 μM CDK8 (Cell-free assay) 0.016 μM CDK7 (Cell-free assay) 0.246 μM
In vitro	LY2857785 zeigt eine gute Selektivität gegenüber einer Gruppe von 114 Proteinkinasen, wobei nur 5 andere Proteinkinasen mit einer Potenz (IC50) von weniger als 0.1 μmol/L und insgesamt 14 Kinasen mit weniger als 1 μmol/L gehemmt werden. Auf zellulärer Ebene hemmt diese Verbindung CTD P-Ser2 und CTD P-Ser5 in U2OS-Zellen mit IC50s von 0.089 und 0.042 μM. Obwohl es die enzymatischen Aktivitäten von CDK4, CDK6 und CDK2 hemmt, induziert es keinen G1-S Cell Cycle-Arrest. Es hat auch eine Aktivität gegen CDK1 (Histon H1 P-T153-Hemmung IC50 0.241 μmol/L). Diese Chemikalie induziert jedoch nur einen moderaten Anstieg des G2–M-DNA-Gehalts von 35% auf 55% mit EC50 0.135 μmol/L. Es hemmt die Proliferation hämatologischer und solider Tumorzellen und induziert Apoptose in vitro.
In vivo	LY2857785 hemmt die RNAP II CTD Ser2-Phosphorylierung in vivo. Es zeigt eine potente Antitumor-Wachstumswirksamkeit in präklinischen Tumormodellen und erhöht das Überleben der Tiere. In der Nacktmausstudie wird kein signifikanter Gewichtsverlust beobachtet, während in diesen Studien in den Hochdosisgruppen dieser Verbindung eine Tiermortalität beobachtet wird.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24688048/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):