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Mexiletine HCl Sodium Channel Inhibitor

Name: Mexiletine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4225
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S4225

Mexiletine HCl (KO1173, Mexitil) gehört zur Antiarrhythmika-Gruppe der Klasse IB, hemmt Sodium Channel, um den nach innen gerichteten Natriumstrom zu reduzieren.

Mexiletine HCl Sodium Channel Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 215.72

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.96%

99.96

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Weitere Sodium Channel Inhibitoren	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	215.72	Formel	C₁₁H₁₇NO.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	5370-01-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	KO1173,Mexitil			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)C)OCC(C)N.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 43 mg/mL (199.33 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 43 mg/mL

Ethanol : 43 mg/mL

DMSO : 43 mg/mL (199.33 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 43 mg/mL

Ethanol : 43 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel
In vitro	Mexiletine ist ein Lokalanästhetikum, ein Antiarrhythmikum (Klasse Ib), strukturell ähnlich wie Lidocain, aber oral wirksam. Mexiletine hemmt den nach innen gerichteten Natriumstrom, der für die Initiierung und Leitung von Impulsen erforderlich ist, wodurch die Anstiegsrate des Aktionspotenzials reduziert wird. Es erreicht diesen reduzierten Natriumstrom durch die Hemmung von Sodium Channel. Mexiletine verringert die effektive Refraktärzeit (ERP) in Purkinje-Fasern im Herzen. Die Abnahme der ERP ist von geringerer Größenordnung als die Abnahme der Aktionspotenzialdauer (APD), was zu einem Anstieg des ERP/APD-Verhältnisses führt. Es beeinflusst die Ruhemembranpotenzial oder die Automatie des Sinusknotens, die linksventrikuläre Funktion, den systolischen arteriellen Blutdruck, die atrioventrikuläre (AV) Überleitungsgeschwindigkeit oder die QRS- oder QT-Intervalle nicht signifikant.
In vivo	Mexiletine hat eine schnelle On- und Off-Kinetik, was bedeutet, dass sie bei langsameren Herzfrequenzen wenig oder keine Wirkung und bei schnelleren Herzfrequenzen mehr Wirkung haben. Es verkürzt die Dauer des Aktionspotenzials, reduziert die Refraktärität und verringert Vmax in teilweise depolarisierten Zellen mit schnell ansprechenden Aktionspotenzialen. Mexiletine ändert entweder die Dauer des Aktionspotenzials nicht oder verkürzt die Dauer des Aktionspotenzials. Mexiletine wird gut (Bioverfügbarkeit 90 %) aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert.
Literatur	[1] http://en.wikipedia.org/wiki/Mexiletine [2] http://dailymed.nlm.nih.gov/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):