Name: NSC12
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7940
Rating: 5 (2 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S794001 Ethanol]63 mg/mL]false]DMSO]10.3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.91%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.91

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Weitere FGFR Inhibitoren	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	484.52	Formel	C₂₄H₃₄F₆O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	102586-30-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC 172285			Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2C(CC(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O)O)CC=C4C3(CCC(C4)O)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Ethanol : 63 mg/mL

DMSO : 10.3 mg/mL (21.25 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (1.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	FGF3 (Cell-free assay) 15.9 μM(Kd) FGF8b (Cell-free assay) 18.9 μM(Kd) FGF22 (Cell-free assay) 26.8 μM(Kd) FGF20 (Cell-free assay) 29.4 μM(Kd) FGF2/FGFR (Cell-free assay) 30 μM FGF2 (Cell-free assay) 51 μM(Kd) FGF16 (Cell-free assay) 53.7 μM(Kd) FGF6 (Cell-free assay) 53.8 μM(Kd) FGF18 (Cell-free assay) 63.4 μM(Kd) FGF4 (Cell-free assay) 119 μM(Kd)
In vitro	NSC12 hemmt FGF-abhängiges Tumorwachstum, Angiogenesis und Metastasierung. Diese Verbindung beeinflusst die FGF2/Heparin-Interaktion nicht, hemmt jedoch die Bindung von FGF2 an den immobilisierten Rezeptor (ID50 ∼30 μM). Es interferiert mit der FGF2/FGFR1-Interaktion, ohne die Fähigkeit des Wachstumsfaktors zur Interaktion mit Heparin oder HSPGs zu beeinträchtigen. Diese Chemikalie bindet auch immobilisiertes FGF3, FGF4, FGF6, FGF8, FGF16, FGF18, FGF20 und FGF22 mit Kd-Werten zwischen ∼16 und ∼120 μM. Es kann als Multi-FGF-Falle wirken, indem es mit allen Mitgliedern der kanonischen FGF-Unterfamilien interagiert. Diese Verbindung behindert die FGF23-vermittelte FGFR1-Aktivierung in Klotho-exprimierenden Ovarialzellen des chinesischen Hamsters (CHO). Die Behandlung damit führt zu einer Reduktion der S-Phase des Zellzyklus in allen Tumorzelllinien außer LLC-Zellen, bei denen eine Akkumulation in der S-Phase beobachtet wird. Es hemmt die FGFR1-, FGFR2-, FGFR3- und FGFR4-Phosphorylierung in CHO-Zelltransfektanten. Dieser Inhibitor reduziert die Proliferation verschiedener FGF-abhängiger muriner und humaner Krebszelllinien ohne hemmende Wirkung auf HCC827-Krebszellen, die eine tumorfördernde Mutation der EGFR-TK-Domäne aufweisen, und auf FGF-unabhängige Krebszelllinien.
In vivo	Parenterale und orale Verabreichung von NSC12 hemmt die FGFR-Aktivierung, das Tumorwachstum, Angiogenesis und die Metastasierung in FGF-abhängigen murinen und humanen Tumormodellen. Diese Verbindung verursacht eine signifikante Abnahme des Tumorgewichts, der FGFR1-Phosphorylierung und Proliferation von Tumorzellen sowie der CD31+-Neovaskularisierung des Tumors bei allen getesteten Dosen in den Tiermodellen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26267536/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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NSC12 FGFR Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 484.52