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NU2058 CDK Inhibitor

Name: NU2058
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5316
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S5316

NU2058 (O(6)-Cyclohexylmethylguanin) ist ein Inhibitor von CDK2 mit einem IC50-Wert von 17 μM in einem isolierten Enzymassay. Diese Verbindung potenziert auch Melphalan (DMF 2,3) und Monohydroxymelphalan (1,7), aber nicht Temozolomid oder ionisierende Strahlung.

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 247.30

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Qualitätskontrolle

Charge: S531601 DMSO]49 mg/mL]false]Ethanol]49 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.32%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.32

Verwandte Ziele	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Weitere CDK Inhibitoren	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	247.30	Formel	C₁₂H₁₇N₅O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	161058-83-9	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	O(6)-Cyclohexylmethylguanine			Smiles	C1CCC(CC1)COC2=NC(=NC3=C2NC=N3)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 49 mg/mL (198.13 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 49 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CDK2 (Cell-free assay) 17 μM CDK1 (Cell-free assay) 26 μM
In vitro	NU2058 verändert den Transport von Cisplatin, was zu mehr Pt-DNA-Addukten führt und Zellen für Cisplatin- und Melphalan-induzierte DNA-Schäden sensibilisiert. Die Wirkungen dieser Verbindung sind jedoch unabhängig von der CDK2-Hemmung. In LNCaP-Zellen und ihrem Casodex-resistenten Derivat, LNCaP-cdxR, geht die Wachstumshemmung durch diese Chemikalie mit einer konzentrationsabhängigen Zunahme der p27-Spiegel, einer reduzierten CDK2-Aktivität und pRb-Phosphorylierung, einer Abnahme der frühen Genexpression und einem G1 Cell Cycle Phasenarrest in beiden Zelllinien einher. Es induziert eine Cell Cycle Reduktion in der S-Phase und hemmt die Phosphorylierung von pRb. Es induziert einen G1-Arrest und erhöht die p27-Proteinexpression in LNCaP-Zellen, wobei keine signifikante Wirkung auf die p21-Spiegel gezeigt wird.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19426695/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17599054/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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