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ODM-203 FGFR Inhibitor

Name: ODM-203
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8882
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8882

ODM-203 ist ein selektiver Inhibitor von FGFR und VEGFR mit IC50-Werten von 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM, 26 nM, 9 nM, 5 nM für rekombinantes FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, VEGFR1, VEGFR2 bzw. VEGFR3.

ODM-203 FGFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 505.54

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.96%

99.96

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Weitere FGFR Inhibitoren	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	505.54	Formel	C₂₆H₂₁F₂N₅O₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1430723-35-5	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN1C=C(C=N1)C2=CC3=C(C=C2)N(C=N3)C4=CC(=CC(=C4)NS(=O)(=O)C5CC5)C6=C(C=C(C=C6)F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (197.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (197.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR3 (Cell-free assay) 5 nM FGFR3 (Cell-free assay) 6 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 9 nM FGFR1 (Cell-free assay) 11 nM FGFR2 (Cell-free assay) 16 nM VEGFR1 (Cell-free assay) 26 nM FGFR4 (Cell-free assay) 35 nM
In vitro	In zellulären Assays hemmt ODM-203 die VEGFR-induzierte Röhrchenbildung (IC50 33 nmol/L) mit ähnlicher Potenz wie die Proliferation in FGFR-abhängigen Zelllinien wie H1581-, SNU16- und RT4-Zellen (IC50 50-150 nmol/L).
In vivo	In vivo zeigt ODM-203 in FGFR-abhängigen Xenograft-Modellen und in einem Angiogenese-Xenograft-Modell bei ähnlichen gut verträglichen Dosen eine starke Antitumoraktivität.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30301864/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):