nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.: S0088
Chemische Struktur
| Verwandte Ziele | EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT3 HER2 FLT Bcr-Abl |
|---|---|
| Weitere FGFR Inhibitoren | PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 H3B-6527 Zoligratinib (Debio-1347) Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E |
| Molekulargewicht | 487.50 | Formel | C24H27F2N5O4 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 1513857-77-6 | -- | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | INCB054828 | Smiles | CCN1C2=C3C=C(NC3=NC=C2CN(C1=O)C4=C(C(=CC(=C4F)OC)OC)F)CN5CCOCC5 | ||
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In vitro |
DMSO
: 40 mg/mL
(82.05 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
FGFR1
(Cell-free assay) 0.4 nM
FGFR2
(Cell-free assay) 0.5 nM
FGFR3
(Cell-free assay) 1.2 nM
FGFR4
(Cell-free assay) 30 nM
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|---|---|
| In vitro |
Pemigatinib successfully diminishes the capacity of reactive astrocytes to recruit myeloid cells. Potentially FGFR modulation by this compound may be promising for suppression of proinflammatory astrocyte responses while, at the same time, promoting protective mechanisms in murine and human systems. |
| In vivo |
No effect of this compound on the disease course is evident on acute EAE. |
Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT07434843 | RECRUITING | SDH Gene Mutation; Gastrointestinal Stromal Tumor |
Dana-Farber Cancer Institute |
2026-05-19 | PHASE2 |
| NCT06439485 | RECRUITING | Advanced Cholangiocarcinoma; FGFR2 Fusion |
M.D. Anderson Cancer Center |
2024-11-19 | PHASE1; PHASE2 |
| NCT07780838 | RECRUITING | Locally Advanced Ampulla of Vater Carcinoma; Locally Advanced Biliary Tract Carcinoma; Locally Advanced Extrahepatic Cholangiocarcinoma; Locally Advanced Gallbladder Carcinoma; Locally Advanced Intrahepatic Cholangiocarcinoma; Metastatic Ampulla of Vater Carcinoma; Metastatic Biliary Tract Carcinoma; Metastatic Extrahepatic Cholangiocarcinoma; Metastatic Gallbladder Carcinoma; Metastatic Intrahepatic Cholangiocarcinoma; Stage III Ampulla of Vater Cancer AJCC v8; Stage III Distal Bile Duct Cancer AJCC v8; Stage III Gallbladder Cancer AJCC v8; Stage III Intrahepatic Cholangiocarcinoma AJCC v8; Stage IV Ampulla of Vater Cancer AJCC v8; Stage IV Distal Bile Duct Cancer AJCC v8; Stage IV Gallbladder Cancer AJCC v8; Stage IV Intrahepatic Cholangiocarcinoma AJCC v8; Unresectable Ampulla of Vater Carcinoma; Unresectable Biliary Tract Carcinoma; Unresectable Extrahepatic Cholangiocarcinoma; Unresectable Gallbladder Carcinoma; Unresectable Intrahepatic Cholangiocarcinoma |
Ohio State University Comprehensive Cancer Center |
2026-11-01 | PHASE2 |
| NCT06389799 | RECRUITING | Dedifferentiated Liposarcoma |
Lund University Hospital |
2024-06-20 | PHASE2 |
| NCT07786766 | RECRUITING | Biliary Tract Cancer (BTC) |
Haitao Zhao, MD |
2026-08-20 | PHASE2 |
| NCT06302621 | RECRUITING | Advanced Solid Tumor; Unresectable Solid Tumor; Metastatic Solid Tumor; Cholangiocarcinoma |
Massachusetts General Hospital |
2024-04-17 | PHASE1 |