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Pemigatinib (INCB054828) FGFR Inhibitor

Kat.-Nr.: S0088

Pemigatinib ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von FGFR mit einer IC50 von 0,4 nM, 0,5 nM, 1,2 nM und 30 nM für FGFR1, FGFR2, FGFR3 bzw. FGFR4. Pemigatinib hat Potenzial bei Cholangiokarzinom.
Pemigatinib (INCB054828) FGFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 487.50

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 487.50 Formel

C24H27F2N5O4

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 1513857-77-6 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme INCB054828 Smiles CCN1C2=C3C=C(NC3=NC=C2CN(C1=O)C4=C(C(=CC(=C4F)OC)OC)F)CN5CCOCC5

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 40 mg/mL (82.05 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
FGFR1
(Cell-free assay)
0.4 nM
FGFR2
(Cell-free assay)
0.5 nM
FGFR3
(Cell-free assay)
1.2 nM
FGFR4
(Cell-free assay)
30 nM
In vitro

Pemigatinib successfully diminishes the capacity of reactive astrocytes to recruit myeloid cells. Potentially FGFR modulation by this compound may be promising for suppression of proinflammatory astrocyte responses while, at the same time, promoting protective mechanisms in murine and human systems.

In vivo

No effect of this compound on the disease course is evident on acute EAE.

Literatur

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT07434843 RECRUITING
SDH Gene Mutation; Gastrointestinal Stromal Tumor
Dana-Farber Cancer Institute
2026-05-19 PHASE2
NCT06439485 RECRUITING
Advanced Cholangiocarcinoma; FGFR2 Fusion
M.D. Anderson Cancer Center
2024-11-19 PHASE1; PHASE2
NCT07780838 RECRUITING
Locally Advanced Ampulla of Vater Carcinoma; Locally Advanced Biliary Tract Carcinoma; Locally Advanced Extrahepatic Cholangiocarcinoma; Locally Advanced Gallbladder Carcinoma; Locally Advanced Intrahepatic Cholangiocarcinoma; Metastatic Ampulla of Vater Carcinoma; Metastatic Biliary Tract Carcinoma; Metastatic Extrahepatic Cholangiocarcinoma; Metastatic Gallbladder Carcinoma; Metastatic Intrahepatic Cholangiocarcinoma; Stage III Ampulla of Vater Cancer AJCC v8; Stage III Distal Bile Duct Cancer AJCC v8; Stage III Gallbladder Cancer AJCC v8; Stage III Intrahepatic Cholangiocarcinoma AJCC v8; Stage IV Ampulla of Vater Cancer AJCC v8; Stage IV Distal Bile Duct Cancer AJCC v8; Stage IV Gallbladder Cancer AJCC v8; Stage IV Intrahepatic Cholangiocarcinoma AJCC v8; Unresectable Ampulla of Vater Carcinoma; Unresectable Biliary Tract Carcinoma; Unresectable Extrahepatic Cholangiocarcinoma; Unresectable Gallbladder Carcinoma; Unresectable Intrahepatic Cholangiocarcinoma
Ohio State University Comprehensive Cancer Center
2026-11-01 PHASE2
NCT06389799 RECRUITING
Dedifferentiated Liposarcoma
Lund University Hospital
2024-06-20 PHASE2
NCT07786766 RECRUITING
Biliary Tract Cancer (BTC)
Haitao Zhao, MD
2026-08-20 PHASE2
NCT06302621 RECRUITING
Advanced Solid Tumor; Unresectable Solid Tumor; Metastatic Solid Tumor; Cholangiocarcinoma
Massachusetts General Hospital
2024-04-17 PHASE1