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Purvalanol A CDK Inhibitor

Name: Purvalanol A
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7793
Rating: 5 (18 reviews)

Kat.-Nr.S7793

Purvalanol A ist ein potenter und zellpermeabler CDK-Inhibitor mit einem IC50 von 4 nM, 70 nM, 35 nM und 850 nM für cdc2-Cyclin B, cdk2-Cyclin A, cdk2-Cyclin E bzw. cdk4-Cyclin D1. Diese Verbindung induziert endoplasmatisches Retikulum-Stress-vermittelte Apoptose und Autophagie.

Purvalanol A CDK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 388.89

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Qualitätskontrolle

Charge: S779301 DMSO]60 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.4%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.4

Verwandte Ziele	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Weitere CDK Inhibitoren	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	388.89	Formel	C₁₉H₂₅ClN₆O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	212844-53-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)C(CO)NC1=NC(=C2C(=N1)N(C=N2)C(C)C)NC3=CC(=CC=C3)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 60 mg/mL (154.28 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Cdc2/CyclinB 4 nM CDK2/CyclinE 35 nM CDK2/CyclinA 70 nM CDK4/CyclinD1 850 nM
In vitro	Purvalanol A verringert die Zellviabilität dosisabhängig in den Zelllinien MCF-7 und MDA-MB-231. Diese Verbindung induziert einen Verlust der Zellviabilität um 50 % in MCF-7-Zellen, aber MDA-MB-231-Zellen sind weniger empfindlich dafür (32 % Abnahme der Zellviabilität). Es induziert Mitochondrien-vermittelte Apoptose in MCF-7- und MDA-MB-231-Zellen. Diese Chemikalie verhindert effektiv die c-Src-vermittelte Transformation durch Hemmung sowohl der Cell Cycle Progression als auch der c-Src-Signalübertragung und unterdrückt effektiv das Anker-unabhängige Wachstum einiger menschlicher Krebszellen, in denen c-Src hochreguliert ist. Es hat eine stärkere hemmende Wirkung auf das Anker-unabhängige Wachstum von HT29- und SW480-Darmkrebszellen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9677190/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24190492/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20825494/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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