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S55746 Bcl-2 Inhibitor

Name: S55746
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8759
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S8759

S55746 (S 055746, BCL201) ist ein neuartiger, oral aktiver BCL-2-spezifischer Inhibitor (Ki = 1,3 nM) mit geringer Affinität für BCL-XL und keiner signifikanten Bindung an MCL-1, BFL-1 (BCL2A1/A1). Die Selektivität dieser Verbindung für BCL-2 gegenüber BCL-XL reicht von ~70 bis 400-fach.

S55746 Bcl-2 Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 710.82

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Qualitätskontrolle

Charge: S875901 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.73%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.73

Verwandte Ziele	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Weitere Bcl-2 Inhibitoren	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	710.82	Formel	C₄₃H₄₂N₄O₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1448584-12-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	S 055746,BCL201			Smiles	C1CCN2C(=C(C=C2C3=CC4=C(C=C3C(=O)N5CC6=CC=CC=C6CC5CN7CCOCC7)OCO4)C(=O)N(C8=CC=CC=C8)C9=CC=C(C=C9)O)C1

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (140.68 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (7.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.625mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Bcl-2 (Cell-free assay) 1.3 nM(Ki)
In vitro	S55746 besetzt die hydrophobe Furche von BCL-2. In einer Reihe hämatologischer Zelllinien induziert diese Verbindung Kennzeichen der Apoptosis, einschließlich der Externalisierung von Phosphatidylserin, Caspase-3-Aktivierung und PARP-Spaltung. Es induziert potent die Abtötung von RS4;11-Zellen nach 72 Stunden Behandlung mit einer IC50 von 71,6 nM und zeigt eine viel schwächere Aktivität in H146 (IC50 = 1,7 μM), einer BCL-XL-abhängigen Zelllinie, die ein niedriges Niveau an BCL-2 und ein hohes Niveau an BCL-XL exprimiert. Es hat keine zytotoxische Aktivität auf BCL-XL-abhängige Zellen, wie z.B. Blutplättchen.
In vivo	S55746, täglich oral an Mäuse verabreicht, zeigt eine robuste Anti-Tumor-Wirksamkeit in zwei hämatologischen Xenograft-Modellen (RS4;11 und Toledo-Modelle) ohne Gewichtsverlust und ohne Verhaltensänderung.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29732004/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02603445	Completed	Follicular Lymphoma Mantle Cell Lymphoma	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	November 16 2015	Phase 1
NCT02920541	Completed	Acute Myeloid Leukaemia (AML)\|Myelodysplastic Syndrome (MDS)	Institut de Recherches Internationales Servier\|ADIR a Servier Group company\|Servier	January 2015	Phase 1
NCT02920697	Completed	Chronic Lymphocytic Leukaemia (CLL)\|B-Cell Non-Hodgkin Lymphoma (NHL)\|Multiple Myeloma (MM)	Institut de Recherches Internationales Servier\|ADIR a Servier Group company\|Servier	March 2014	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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