Name: Sabutoclax
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8061
Rating: 5 (10 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.51%

99.51

Verwandte Ziele	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Weitere Bcl-2 Inhibitoren	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
human H460 cells	Cytotoxic assay		3 days	Cytotoxicity against human H460 cells after 3 days by ATP-LITE assay, EC50=0.78 μM	20443627
human PC3 cells	Cytotoxic assay		3 days	Cytotoxicity against human PC3 cells after 3 days by ATP-LITE assay, EC50=4.64 μM	20443627
MEF	Function assay	30 μM	24 h	Induction of apoptosis in MEF expressing wild type Bcl-2 protein at 30 uM after 24 hrs by FITC-conjugated annexin V and propidium iodide staining-based FACS analysis	20443627
BP3	Apoptosis assay		1 to 2 days	Induction of apoptosis in human BP3 cells after 1 to 2 days by FITC-conjugated annexin V and propidium iodide staining-based FACS analysis, EC50=0.049μM	20443627
M2182	Antitumor assay	1 to 5 mg/kg		Antitumor activity against Mcl-1 overexpressing human M2182 cells xenografted in BALB/c mouse assessed as reduction of tumor size at 1 to 5 mg/kg, ip administered 9 times every 2 days	20443627
M2182	Antitumor assay	5 mg/kg		Antitumor activity against Mcl-1 overexpressing human M2182 cells xenografted in BALB/c mouse assessed as complete inhibition of tumor growth at 5 mg/kg, ip administered 9 times every 2 days	20443627
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	700.78	Formel	C₄₂H₄₀N₂O₈	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1228108-65-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	BI-97C1			Smiles	CC1=CC2=C(C(=C(C=C2C(=C1C3=C(C4=CC(=C(C(=C4C=C3C)C(=O)NCC(C)C5=CC=CC=C5)O)O)O)O)O)O)C(=O)NCC(C)C6=CC=CC=C6

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (142.69 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 26 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (142.69 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (142.69 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (142.69 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 54 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (7.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (0.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (7.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (0.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Mcl-1 (Cell-free assay) 0.20 μM Bcl-xL (Cell-free assay) 0.31 μM Bcl-2 (Cell-free assay) 0.32 μM Bfl-1 (Cell-free assay) 0.62 μM
In vitro	BI-97C1 hemmt das Zellwachstum von menschlichen Prostatakrebs-, Lungenkrebs- und Lymphomzelllinien mit EC50-Werten von 0,13, 0,56 bzw. 0,049 μM und zeigt wenig Zytotoxizität gegenüber bax^-/-bak^-/--Zellen. Es wird vermutet, dass die Behandlung mit dem Kombinationsschema aus mda-7/IL-24 und BI-97C1 Autophagie induziert, die die Apoptosis in Verbindung mit einer Hochregulierung von NOXA, einer Akkumulation von Bim und einer Aktivierung von Bax und Bak fördert.
Kinase-Assay	Kompetitive Fluoreszenzpolarisationsassays (FPA)
Kinase-Assay	Für kompetitive Bindungsassays werden 100 nM GST-Bcl-XL ΔTM-Protein mit der getesteten Verbindung in verschiedenen Konzentrationen in 47,5 μL PBS (pH = 7,4) in 96-Well-Schwarzplatten bei Raumtemperatur für 10 min vorinkubiert, und dann werden 2,5 μL von 100 nM FITC-markiertem Bak BH3-Peptid hinzugefügt, um ein Endvolumen von 50 μL zu erzeugen. Die Wildtyp- und Mutanten-Bak BH3-Peptide sind in jeder Assayplatte als positive bzw. negative Kontrollen enthalten. Nach 30 min Inkubation bei Raumtemperatur werden die Polarisationswerte in Millipolarisationseinheiten bei Anregungs-/Emissionswellenlängen von 480/535 nm mit einem Multilabel-Plattenleser gemessen. IC50 wird durch Anpassung der experimentellen Daten an ein sigmoides Dosis-Wirkungs-Nichtlinear-Regressionsmodell bestimmt. Die angegebenen Daten sind der Mittelwert aus drei unabhängigen Experimenten. Die Leistung von Bcl-2 und Mcl-1 FPA ist ähnlich. Kurz gesagt, 50 nM GST-Bcl-2 oder -Mcl-1 werden mit verschiedenen Konzentrationen der Verbindung (4 und 11-14) für 2 min inkubiert, und dann wird 15 nM FITC-konjugiertes Bim BH3-Peptid in PBS-Puffer hinzugefügt. Die Fluoreszenzpolarisation wird nach 10 min gemessen.
In vivo	BI-97C1 zeigt in vivo Wirksamkeit bei transgenen Mäusen, bei denen Bcl-2 in Milz-B-Zellen überexprimiert wird, und demonstriert auch eine überlegene Antitumorwirksamkeit als Einzelwirkstoff in einem Maus-Xenograft-Modell für Prostatakrebs, das für das Überleben von Mcl-1 abhängt. Die Behandlung mit Ad.5/3-mda-7 und BI-97C1 hemmt signifikant das Wachstum menschlicher PC-Xenografts in Nacktmäusen und spontan induzierten PC bei Hi-myc-transgenen Mäusen. Die Hemmung des Tumorwachstums korreliert mit einer erhöhten TUNEL-Färbung und einer verminderten Ki-67-Expression sowohl in PC-Xenografts als auch in den Prostaten von Hi-myc-Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20443627/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21555592/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sabutoclax Bcl-2 Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 700.78

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Technischer Support