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Senexin A CDK Inhibitor

Name: Senexin A
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8520
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S8520

Senexin A ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CDK8 und seinem nächsten Verwandten, CDK19, mit Kd-Werten von 0,83 μM und 0,31 μM für die Bindung an die ATP-Bindungsstelle von CDK8 bzw. CDK19.

Senexin A CDK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 274.32

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Qualitätskontrolle

Charge: S852001 DMSO]54 mg/mL]false]Ethanol]54 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.89%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.89

Verwandte Ziele	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Weitere CDK Inhibitoren	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	274.32	Formel	C₁₇H₁₄N₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1366002-50-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CCNC2=NC=NC3=C2C=C(C=C3)C#N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 54 mg/mL (196.85 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 54 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.700mg/ml (9.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.675mg/ml (2.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CDK19 (Cell-free assay) 0.31 μM(Kd) CDK8 (Cell-free assay) 0.83 μM(Kd)
In vitro	p21 aktiviert nachweislich die NF-κB-abhängige Transkription, und Senexin A hemmt die p21-stimulierte Aktivität des konsensusmäßigen NF-κB-abhängigen Promotors. Diese Verbindung hat keine Auswirkungen auf die p21-Induktion durch IPTG, auf das Zellwachstum mit oder ohne p21 oder auf den p21-induzierten seneszenten Phänotyp. Es beeinflusst nicht die Hemmung der Genexpression durch p21 und interferiert nicht mit der p21-vermittelten Hemmung großer Sätze von Genen, die zu den Gene Ontology (GO)-Kategorien Mitose und DNA-Replikation gehören. Diese Chemikalie hemmt nur die p21-induzierte Transkription, aber keine anderen biologischen Effekte von p21. Es hemmt die CDK8- und CDK19-ATP-Stellenbindung mit Kd50 von 0,83 μM bzw. 0,31 μM und die CDK8-Kinaseaktivität mit IC50 von 0,28 μM. Es hemmt die β-Catenin-abhängige Transkription in HCT116-Kolonkarzinomzellen. Es hemmt ROCK nicht und teilte nicht die starke antiendotheliale Zellaktivität von Cortistatin A.
In vivo	Der CDK8/19-Inhibitor Senexin A kehrt die Chemotherapie-induzierten parakrinen tumorfördernden Aktivitäten in vivo um und hemmt das Reporterzellwachstum nicht und zeigte in einer Mausstudie keine nachweisbare Toxizität.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22869755/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	GLUT1 / GLUT3 / HK1 / HIF1A / CDK8		29117556

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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