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SR-717 lithium STING Agonist

Kat.-Nr.S0853

SR-717 lithium ist ein Nicht-Nukleotid-STING-Agonist, der eine breite Interspezies- und Interallel-Spezifität mit EC50 von 2,1 μM bzw. 2,2 μM in den Zelllinien ISG-THP1 (WT) und ISG-THP1 (cGAS KO) aufweist. SR-717 lithium induziert auch die Expression klinisch relevanter Ziele, einschließlich des programmierten Zelltod-1-Liganden 1 (PD-L1), auf STING-abhängige Weise. SR-717 lithium zeigt Antitumoraktivität.
SR-717 lithium STING Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 351.19

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.84%
99.84

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 351.19 Formel

C15H8F2LiN5O3

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 2375421-09-1 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles [Li]OC(=O)C1=C(NC(=O)C2=NN=C(C=C2)[N]3C=CN=C3)C=C(F)C(=C1)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 20 mg/mL (56.94 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
STING
(in ISG-THP1 (WT) cells)
2.1 μM(EC50)
STING
(in ISG-THP1 (cGAS KO) cells)
2.2 μM(EC50)
In vitro

SR-717 induziert die Expression von PD-L1 in THP1-Zellen und in primären humanen peripheren mononukleären Blutzellen auf STING-abhängige Weise.

In vivo

SR-717 (intraperitoneal für 7 Tage) zeigt Antitumoraktivität in WT- oder Stinggt/gt-Mäusen; fördert die Aktivierung von CD8+ T-Zellen, natürlichen Killerzellen und dendritischen Zellen in relevanten Geweben; und erleichtert das Antigen-Cross-Priming.

Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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