Name: (E/Z)-TG003
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7320
Rating: 5 (9 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S732001 DMSO]50 mg/mL]false]Ethanol]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.67%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.67

Verwandte Ziele	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Weitere CDK Inhibitoren	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
human STO cells	Function assay				Modulation of Clk/sty pre-mRNA splicing in human STO cells assessed as concentration required to increase in mature Clk2 mRNA level by RT-PCR analysis, EC50=6.6 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	249.33	Formel	C₁₃H₁₅NO₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	300801-52-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCN1C2=C(C=CC(=C2)OC)SC1=CC(=O)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 50 mg/mL (200.53 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.000mg/ml (12.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.000mg/ml (12.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	mCLK4 (Cell-free assay) 15 nM mCLK1 (Cell-free assay) 20 nM mCLK2 (Cell-free assay) 200 nM
In vitro	TG003 hemmt das SF2/ASF-abhängige Spleißen von humanem -Globin in vitro durch Unterdrückung der Clk1/Sty-vermittelten Phosphorylierung. TG003 hemmt die Clk1/Sty-Kinaseaktivität in Säugetierzellen, hat aber bei einer Konzentration von 10 keine toxische Wirkung auf das Wachstum von HeLa- und COS-7-Zellen. TG003 blockiert die IL-1 -RNA-Produktion durch Blutplättchen, indem es das Spleißen von IL-1 -heteronukleärer RNA hemmt. Während der 3T3-L1-Adipozytendifferenzierung blockiert TG003 auch das alternative Spleißen von PKC II und die Expression von PPAR 1 und PPAR 2.
Kinase-Assay	In-vitro-Kinase-Assay
Kinase-Assay	Die Kinaseaktivität von Clks und SRPKs wird in einem Reaktionsgemisch berpr uft, das 200 mM Tris-HCl (pH 7,5), 12,5 mM MgCl₂, 8 mM Dithiothreit, 4 mM EGTA, 1 20 ATP, 1 Ci [γ-³²P]ATP, 1 g synthetisches Peptid der SF2/ASF RS-Domäne (NH2-RSPSYGRSRSRSRSRSRSRSRSNSRSRSY-OH) und 0,1 1 g gereinigte Kinasen in einem Endvolumen von 40 L enth lt. Die cAMP-abh ngige Proteinkinaseaktivit t wird in einem Reaktionsgemisch berpr uft, das 80 mM Tris-HCl (pH 7,5), 12,5 mM MgCl₂, 8 mM Dithiothreit, 4 mM EGTA, 10 ATP, 1 Ci [γ-³²P]ATP, 5 g Histon H1 und 1 g gereinigte katalytische Untereinheit der cAMP-abh ngigen Proteinkinase aus Ratten enth lt. Die Proteinkinase-C-Aktivit t wird in einem Reaktionsgemisch berpr uft, das 200 mM Tris-HCl (pH 7,5), 12,5 mM MgCl₂, 1 mM CaCl₂, 80 g/mL Phosphatidylserin, 8 g/mL Diolein, 10 ATP, 1 Ci [γ-³²P]ATP, 5 g Histon H1 und 2 L teilweise gereinigte Ratten-Proteinkinase C enth lt. Die Endkonzentration von Me₂SO wird unabh ngig von der Inhibitorkonzentration auf 1 % eingestellt. Das Reaktionsgemisch wird 10 Minuten lang bei 30 oder 25 °C f r rekombinante Proteine aus S ugetieren bzw. Xenopus inkubiert, und eine halbe Portion wird auf eine P81-Phosphocellulosemembran aufgetragen. Die Bedingungen des Kinase-Assays, einschlie lich der Inkubationszeit und der Konzentration von Kinasen und Substraten, werden optimiert, um die Linearit t w hrend der Inkubation aufrechtzuerhalten. Die Membran wird mindestens 15 Minuten lang mit 5 %iger Phosphors urel sung (SF2/ASF RS-Dom e) oder 5 %iger Trichloressigs urel sung (Histon H1) gewaschen. Die Radioaktivit t wird mit einem Fl ssigszintillationsz hler gemessen. Die Netto-Radioaktivit t wird durch Subtraktion der Hintergrundz hlung aus dem Reaktionsgemisch ohne Kinase abgeleitet, und die Daten werden als Prozentsatz der Kontrollprobe, die das L sungsmittel enth lt, ausgedr ckt.
In vivo	TG003 (10 ) rettet die embryonalen Defekte, die durch bersch ssige Clk-Aktivit t bei Xenopus induziert werden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15010457/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21430222/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23308182/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	CLK1 / SRPK1		27397683
Immunofluorescence	tubulin / emerin		27015110

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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(E/Z)-TG003 CDK Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 249.33