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Triamterene Sodium Channel Inhibitor

Kat.-Nr.S4080

Triamterene (SKF8542) blockiert den epithelialen Na+-Kanal (ENaC) spannungsabhängig mit einer IC50 von 4,5 μM.
Triamterene Sodium Channel Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 253.26

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.91%
99.91

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 253.26 Formel

C12H11N7

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 396-01-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme SKF8542 Smiles C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(N=C(N=C3N=C2N)N)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 5 mg/mL (19.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
ENaC
4.5 μM
ENaCαS583
23.9 μM
In vitro
Triamterene hemmt die epithelialen Natriumkanäle an den Hauptzellen im späten distalen Tubulus und Sammelrohr, die für 1-2% der gesamten Natriumresorption verantwortlich sind. Diese Verbindung kann eine moderate Diurese bewirken, indem sie den osmotischen Gradienten verringert, der für die Wasserresorption vom Lumen ins Interstitium notwendig ist. Es hat auch eine kaliumsparende Wirkung. Normalerweise wird der Prozess der Kaliumausscheidung durch den elektrochemischen Gradienten angetrieben, der durch die Natriumresorption erzeugt wird. Wenn Natrium resorbiert wird, hinterlässt es ein negatives Potential im Lumen, während es ein positives Potential in der Hauptzelle erzeugt. Dieses Potential fördert die Kaliumausscheidung durch apikale Kaliumkanäle. Durch die Hemmung der Natriumresorption hemmt diese Chemikalie auch die Kaliumausscheidung.
In vivo
Die 4'-Hydroxylierung von Triamterene beim Menschen scheint ausschließlich durch CYP1A2 vermittelt zu werden. Die Hemmung oder Induktion von CYP1A2 verändert den Zeitverlauf sowohl dieser Verbindung als auch ihres aktiven Phase-II-Metaboliten.
Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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