Name: Tyrphostin AG 879
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2816
Rating: 5 (3 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S281601 DMSO]36 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.9%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.9

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 c-Kit
Weitere HER2 Inhibitoren	CP-724714 Sapitinib (AZD8931) Mubritinib (TAK 165) AC480 (BMS-599626) HER2-Inhibitor-1 TAS0728 Zongertinib

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	316.46	Formel	C₁₈H₂₄N₂OS	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	148741-30-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	AG 879			Smiles	CC(C)(C)C1=CC(=CC(=C1O)C(C)(C)C)C=C(C#N)C(=S)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 36 mg/mL (113.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.500mg/ml (4.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HER2-Neu (Cell-free assay) 1.0 μM Trk (Cell-free assay) 10 μM
In vitro	AG879 hemmt das Wachstum von FET6 S26X-Zellen konzentrationsabhängig. AG879 (10 nM) blockiert die Aktivierung von PAK1 und unterdrückt die RAS-induzierte maligne Transformation von NIH 3T3-Zellen. AG879 (<1 μM) hemmt die Tyr-Phosphorylierung von ERK und dessen Assoziation mit PAK1 in v-Ha-RAS-transformierten NIH 3T3-Fibroblasten. AG 879 reduziert die Anzahl der MCF-7-Zellen dosisabhängig und zeigt bereits bei 0,4 mM eine signifikante Wirkung durch die Hemmung der DNA-Synthese und der Mitose. AG 879 (<20 μM) hemmt die Aktivierung von ERK-1/2 in MCF-7-Zellen. AG 879 (5 μM) verringert die Expression der Hsp90-Client-Proteine RAF-1 und HER2. AG879 (20 μM) verringert die Proliferation dramatisch mit einem variablen Anstieg der Apoptose in Zelllinien von menschlichem Leiomyosarkom (HTB-114, HTB-115, HTB-88), Rhabdomyosarkom (HTB-82, TE-671), prostatischem Adenokarzinom (PC-3), akuter promyelozytischer Leukämie (HL-60) und histiozytärem Lymphom (U-937).
In vivo	AG879 (2 mg) führt zu einer Abnahme des Krebswachstums bei athymischen NOD/SCID-Mäusen, die mit HTB-114 oder HL-60 transplantiert wurden. Die Behandlung mit AG 879 (20 mg/kg) hält 50 % der Mäuse absolut frei von RAS-induzierten Sarkomen und reduziert die Größe der wachsenden Sarkome bei den Nacktmäusen, die v-Ha-RAS-transformierte NIH 3T3-Zellen tragen, dramatisch.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15994962/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14726663/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15526167/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16940803/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11419027/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7892601/

Technischer Support

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Tyrphostin AG 879 HER2 Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 316.46