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VU661013 Bcl-2 Inhibitor

Name: VU661013
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8758
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8758

VU661013 ist ein neuartiger, potenter, selektiver MCL1-Inhibitor mit einem Ki von 97 ± 30 pM für humanes MCL-1 in einem TR-FRET-Assay. Dieser Compound hemmt jedoch BCL-xL oder Bcl-2 nicht signifikant mit Ki > 40 μM oder = 0,73 μM. Er destabilisiert die BIM/MCL-1-Assoziation und führt zu Apoptosis bei AML.

VU661013 Bcl-2 Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 712.66

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Qualitätskontrolle

Charge: S875801 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 98.70%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

98.70

Verwandte Ziele	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Weitere Bcl-2 Inhibitoren	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	712.66	Formel	C₃₉H₃₉Cl₂N₅O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2131184-57-9	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1CN(C(=O)C2=C(C3=C(N12)C(=C(C=C3)Cl)C4=C(N(N=C4C)C)C)CCCOC5=CC(=C(C(=C5)C)Cl)C)C6=CN(C7=C6C=C(C=C7)C(=O)O)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (140.31 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (7.02mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.600mg/ml (0.84mM)

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	MCL1 (Cell-free assay) 97 pM(Ki)
In vitro	VU661013 ist ein neuartiger, potenter, selektiver MCL-1-Inhibitor, der die BIM/MCL-1-Assoziation destabilisiert, zu Apoptosis bei AML führt und in Venetoclax-resistenten Zellen aktiv ist.
In vivo	VU661013 ist in patientenabgeleiteten Xenografts aktiv. Darüber hinaus wird dieser Compound sicher mit Venetoclax für Synergien in murinen AML-Modellen kombiniert.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30185627/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):