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PR-171 (Carfilzomib) Proteasome Inhibitor

Kat.-Nr.: S2853

Carfilzomib (PR-171) ist ein irreversibler Proteasome-Inhibitor mit einer IC50 von <5 nM in ANBL-6-Zellen, der eine präferenzielle In-vitro-Hemmwirkung gegen die ChT-L-Aktivität in der β5-Untereinheit zeigte, jedoch wenig oder keine Wirkung auf die PGPH- und T-L-Aktivitäten. Carfilzomib aktiviert die pro-überlebensfördernde Autophagy und induziert die Zell-Apoptosis.

PR-171 (Carfilzomib) Proteasome Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 719.91

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Quality Control (Quality Control)

Batch: Purity: 99.75%

99.75

Verwandte Ziele	HDAC Caspase Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease DPP Serine Protease
Weitere Proteasome Inhibitoren	MG132 Epoxomicin (BU-4061T) ONX-0914 (PR-957) Oprozomib Delanzomib VR23 PI-1840 Marizomib (Salinosporamide A) KSQ-4279 (USP1-IN-1) MG-115

Löslichkeit in DMSO oder Wasser (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (138.9 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 100 mg/mL (138.9 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 100 mg/mL (138.9 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 100 mg/mL (138.9 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 100 mg/mL (138.9 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo batch selection In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%TWEEN80 3 66%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Mehr lesen über PR-171 (Carfilzomib) Löslichkeit in DMSO oder Wasser

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Mehr lesen über PR-171 (Carfilzomib) Arbeitskonzentrationen für die Zellkulturbehandlung

PR-171 (Carfilzomib) is a potent inhibitor of 20S immunoproteasome (iCP) (8.1 nM), 20S proteasome β5 subunit (6 nM), 20S proteasome β1 subunit (2400 nM), 20S proteasome β2 subunit (3600 nM), 20S proteasome catalytic subunit β1 (2400 nM), 20S proteasome catalytic subunit β2 (3600 nM), 20S proteasome catalytic subunit β5 (6 nM), 20S proteasome, 20S proteasome (chymotrypsin-like activity), Proteasome β5 subunit (CT-L activity) (6 nM), Proteasome β1 subunit (C-L activity) (2400 nM), Proteasome β2 subunit (T-L activity) (3600 nM), Relapsed/refractory multiple myeloma, Glioblastoma, Lung cancer, Refractory renal cancer, Metastatic prostate cancer, VD, CVAE, Cardiac failure, Ischemic heart disease, Hypertension, AF, CAD, TMA. PR-171 (Carfilzomib) exhibits the greatest inhibitory potency toward 20S proteasome β5 subunit (IC50 = 6 nM).

Details zu Selektivität & Spezifität

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Informationen	PR-171 (Carfilzomib) is a potent, selective, and irreversible 20S proteasome inhibitor. It affects NF-κB and apoptotic signaling by binding to the β5 subunit to block polyubiquitinated protein degradation, effectively inducing apoptosis and inhibiting tumor cell proliferation.
Mehr lesen über PR-171 (Carfilzomib) IC50 für zellbasierte und zellfreie Assays
Hauptanwendungen und Wirkmechanismus

Mehr lesen über PR-171 (Carfilzomib) Wirkmechanismus

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	719.91	Formel	C₄₀H₅₇N₅O₇	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	868540-17-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)CC(C(=O)C1(CO1)C)NC(=O)C(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CCC3=CC=CC=C3)NC(=O)CN4CCOCC4

Mehr lesen über Lagerung & Stabilität

Mehr vergleichende Analysen lesen über PR-171 (Carfilzomib)

Häufig gestellte Fragen (Frequently Asked Questions)

Frage 1:
How should I prepare a solution of it for an ongoing in vivo study?

Antwort:
It can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/dd H₂O at 10 mg/ml as a suspension, and can be dissolved in 2% DMSO/castor oil at 10 mg/ml as a clear solution.

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Start) x Volumen _(Start) = Konzentration _(Ende) x Volumen _(Ende)

Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.

Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners

Serielle Verdünnungen

Konzentration (Start):

Verdünnungsfaktoren:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):