AMPK Inhibitoren | AMPK Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S7317	WZ4003	WZ4003 ist ein hochspezifischer NUAK-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 20 nM und 100 nM für NUAK1 bzw. NUAK2 in zellbasierten Assays, ohne signifikante Hemmung von 139 anderen Kinasen.	Cell Rep, 2024, 43(7):114446 Int J Mol Sci, 2024, 25(3):1411. Int J Mol Sci, 2024, 25(3)1411
S8654	Ex229 (Compound 991)	EX229 (Compound 991) ist ein potenter AMPK-Aktivator, der 5-10-mal potenter ist als A769662 bei der Aktivierung von AMPK.	Neuron, 2025, S0896-6273(25)00247-8 Autophagy, 2024, 1-24. bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615290
S2542	Phenformin HCl	Phenformin HCl ist ein Hydrochloridsalz von Phenformin, das ein antidiabetisches Medikament aus der Biguanidklasse ist. Es aktiviert AMPK, wodurch Aktivität und Phosphorylierung erhöht werden.	Nat Commun, 2024, 15(1):1721 BMC Cancer, 2024, 24(1):116 bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
S9833	BAY-3827	BAY-3827 ist ein potenter AMPK-Inhibitor, der die AMPK-Kinaseaktivität mit IC50-Werten von 1,4 nM bei einer niedrigen ATP-Konzentration von 10 μM und 15 nM bei einer hohen ATP-Konzentration von 2 mM hemmt.	Int J Mol Sci, 2025, 26(15)7624 Mol Neurobiol, 2025, 62(10):13786-13806 Autophagy, 2024, 1-24.
S7953	Bempedoic acid (ETC-1002)	Bempedoic acid (ETC-1002) ist ein oral verfügbares, einmal täglich einzunehmendes LDL-C-senkendes kleines Molekül, das entwickelt wurde, um erhöhte LDL-C-Spiegel zu senken und Nebenwirkungen zu vermeiden, die mit bestehenden LDL-C-senkenden Therapien verbunden sind. Diese Verbindung ist ein Aktivator der hepatischen AMP-activated protein kinase (AMPK) und hat eine potente hemmende Aktivität gegen die hepatische ATP-citrate lyase (IC50=29 uM).	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 iScience, 2023, 26(12):108532 Oncol Rep, 2023, 49(2)32
S7318	HTH-01-015	HTH-01-015 ist ein potenter und selektiver NUAK1-Inhibitor mit einer IC50 von 100 nM und einer über 100-fachen Selektivität gegenüber NUAK2.	Mol Cell, 2020, 77(6):1322-1339 Cell Chem Biol, 2019, 10.1016/j.chembiol.2019.10.005 Breast Cancer Res, 2018, 20(1):22
S0795	O-304	O-304 (O-304X) ist ein oral verfügbarer Pan-Aktivator der AMPK-aktivierten Proteinkinase (AMPK). Diese Verbindung zeigt ein großes Potenzial als neuartiges Medikament zur Behandlung von Typ-2-Diabetes (T2D) und damit verbundenen kardiovaskulären Komplikationen.	Front Pharmacol, 2024, 15:1457817 Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
E1031	MK-8722	MK-8722 ist ein potenter, direkter, allosterischer Aktivator aller 12 Säugetier-Pan-AMPK-Komplexe.	Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00865-7
S8803	MK-3903	MK-3903 ist ein potenter und selektiver AMPK-Aktivator mit einer EC50 von 8 nM für die α1 β1 γ1-Untereinheit. Er aktiviert 10 der 12 pAMPK-Komplexe mit EC50-Werten im Bereich von 8–40 nM und einer maximalen Aktivierung von >50 %.	Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
S0411	BAM 15	BAM 15 ist ein neuartiger mitochondrialer Protonophor-Entkoppler, der Säugetiere vor akuter renaler Ischämie-Reperfusionsschädigung und kälteinduzierten Mikrotubulusschäden schützen kann. Diese Verbindung ist auch ein potenter AMPK-Aktivator. Sie mildert transportinduzierte Apoptose in iPS-differenziertem Netzhautgewebe.	Neuroscience, 2012, 223:238-45
S9604	Lixumistat (IM156)	Lixumistat (IM156) ist ein potenter Aktivator von AMPK, der die AMPK-Phosphorylierung erhöht. Es blockiert die oxidative Phosphorylierung (OXPHOS) durch die Hemmung von Komplex I und erhöht die Apoptose. Diese Verbindung verbessert verschiedene Arten von Fibrose und hemmt Tumoren.	bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
S4561	Danthron	Danthron (Chrysazin, Antrapurol) reguliert den Glukose- und Lipidstoffwechsel durch Aktivierung von AMPK. Diese Verbindung ist ein Naturprodukt, das aus der traditionellen chinesischen Medizin Rhabarber gewonnen wird. Es wurde früher als Abführmittel verwendet und wird heute als Antioxidans in synthetischen Schmierstoffen, bei der Synthese experimenteller Antitumorwirkstoffe, als Fungizid und als Zwischenprodukt zur Herstellung von Farbstoffen eingesetzt.	Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
S5284	Adenosine 5'-monophosphate monohydrate	Adenosine 5'-monophosphate monohydrate (5'-Adenylic acid, 5'-AMP) ist ein Aktivator einer Klasse von Proteinkinasen, bekannt als AMP-activated protein kinase (AMPK).
S8335	PF-06409577	PF-06409577 ist ein oral bioverfügbarer AMPK-Aktivator mit einem EC50-Wert von 7 nM für 1 1 1 im TR-FRET-Assay und zeigt keine nachweisbare Hemmung von hERG in einem Patch-Clamp-Assay (100 M) und war kein Inhibitor (IC50 > 100 M) der mikrosomalen Aktivitäten der wichtigsten menschlichen Cytochrom P450 Isoformen.
E2032	MOTS-c	MOTS-c, ein von Mitochondrien stammendes Peptid (MDP), übt antinozizeptive und entzündungshemmende Wirkungen durch die Aktivierung des AMPK-Signalwegs und die Hemmung des MAP-Kinase-c-fos-Signalwegs aus.
E3652	Rehmanniae radix praeparata Extract	Rehmanniae radix praeparata Extract wird aus Rehmanniae radix praeparata gewonnen, das Diabetes über den AMPK-vermittelten NF-κB/NLRP3-Signalweg verbessern kann.
E2371	YLF-466D	YLF-466D ist ein AMPK-Aktivator, der die Thrombozytenaggregation hemmt.
S3832	Euphorbiasteroid	Euphorbiasteroid (Euphorbia factor L1), ein Bestandteil von Euphorbia lathyris L., hemmt die Adipogenese von 3T3-L1-Zellen durch Aktivierung des AMPK-Signalwegs und induziert die Apoptose von HL-60-Zellen durch Förderung des Bcl-2/Bax-apoptotischen Signalwegs dosisabhängig. Diese Verbindung ist ein tricyclisches Diperpene aus Euphorbia lathyris L., hemmt die Tyrosinase und erhöht die Phosphorylierung von AMPK, mit Anti-Krebs-, Anti-Virus-, Anti-Adipositas- und Multidrug-Resistenz-modulierender Wirkung.
S8953	ASP4132	ASP4132 ist ein potenter und oral aktiver Aktivator der Adenosinmonophosphat-aktivierten Proteinkinase (AMPK) mit einem EC50-Wert von 0,018 μM. Diese Verbindung wird als klinischer Kandidat für die Behandlung von menschlichem Krebs eingesetzt.
E2818	MARK4 inhibitor 1	MARK4 inhibitor 1 ist ein potenter Microtubule Affinity-Regulating Kinase 4 (MARK4) Inhibitor mit einer IC50 von 1,54 μM für den MARK4-Hemmtest.
E0022	Ophiopogonin D	Ophiopogonin D (OJV-VI, Deacetylophiopogonin C) ist ein Steroidglykosid, das aus dem chinesischen Kraut Radix ophiopogonis isoliert wird und eine Antitumorwirkung zeigt. Diese Verbindung könnte das TGF-β1-vermittelte metastatische Verhalten von MDA-MB-231-Zellen durch Regulierung der ITGB1/FAK/Src/AKT/β-catenin/MMP-9-Signalachse unterdrücken. Es lindert auch PM2.5-induzierte Entzündungen durch Unterdrückung des AMPK/NF-κB-Signalwegs in pulmonalen Epithelzellen von Mäusen.
E5784	AICAR phosphate
E0653	Trans-ferulic acid	Trans-ferulic acid ist ein potenter Aktivator von AMPK unter Hochglukosebedingungen.
E0795	COH-SR4	COH-SR4 unterdrückt die Adipogenese in 3T3-L1-Zellen durch indirekte Aktivierung von AMPK und nachgeschaltete Modulation des Mammalian target of rapamycin complex 1 (mTORC1)-Signalwegs, der wichtige Regulatoren blockiert, die an der Proteinsynthese, dem Zellzyklusfortschritt und der Expression von wichtigen Transkriptionsfaktoren und ihren Ziel-adipogenen Genen beteiligt ist, die an der Lipidsynthese beteiligt sind.
S3341	Palmitoleic acid	Palmitoleinsäure (POA, Palmitoleat) stimuliert die Glukoseaufnahme in der Leber durch Aktivierung von AMPK und FGF-21, abhängig von PPARα.
S9096	ligustroflavone	Ligustroflavone (Nuezhenoside), isoliert aus den Blättern von Turpinia montana, zeigt eine hohe antioxidative Kapazität und wird als AMPK-Aktivator beschrieben.
S0177	XMD-17-51	XMD-17-51 (XMD17-51) ist ein potenter und hochselektiver Inhibitor von NUAK1.
S9860	BC1618	BC1618 ist ein oral aktiver Fbxo48-Inhibitor, der die Adenosinmonophosphat (AMP)-aktivierte Proteinkinase (AMPK)-abhängige Signalübertragung stimuliert. Diese Verbindung fördert die mitochondriale Spaltung, erleichtert die Autophagy und verbessert die hepatische Insulinsensitivität.
S4460	IMM-H007	IMM-H007, ein Adenosinderivat, ist ein Aktivator der AMP-aktivierten Proteinkinase (AMPK). Diese Verbindung ist ein potenzielles Medikament zur Behandlung von Herzfunktionsstörungen. Sie reguliert die Endothelentzündung negativ, indem sie die NF-κB- und JNK/AP1-Signalwege inaktiviert. Diese Chemikalie hemmt den Abbau von ABCA1 (ATP binding cassette subfamily a member 1) und erleichtert dessen Lokalisation auf der Zelloberfläche in Makrophagen, wodurch der Cholesterinefflux gefördert wird.
E0204	Poricoic acid A	Poricoic acid A wird aus der Oberflächenschicht von Poria cocos isoliert. Diese Verbindung aktiviert AMPK, um die Fibroblastenaktivierung und den abnormalen Umbau der extrazellulären Matrix bei Nierenfibrose abzuschwächen. Sie ist auch ein Modulator der Tryptophan-Hydroxylase-1 (TPH-1).
S0888	Rsva 405	Rsva 405, ein neuartiger niedermolekularer Aktivator von AMPK, ist ein potenter Inhibitor der Adipogenese und könnte daher therapeutisches Potenzial gegen Fettleibigkeit haben.
S1323	7-Methoxyisoflavone	7-Methoxyisoflavone (MIF) ist ein potenter Aktivator der Adenosinmonophosphat-aktivierten Proteinkinase (AMPK).
E3011	Sarsaparilla Extract	Sarsaparilla Extract wird aus Smilax china L. extrahiert und kann 3T3-L1 Adipozyten über den β3-AR/AMPK Signalweg zu braunähnlichen Adipozyten stimulieren.
E3029	White Paeony Root Extract	White Paeony Root Extract wird aus Paeonia lactiflora Pall. extrahiert, das Leberverletzungen bei hypercholesterinämischen Ratten über den ROCK/AMPK-Signalweg lindern kann.
E3032	Atractyloides Macrocephala Root Extract	Atractyloides Macrocephala Root Extract wird aus Atractylodes macrocephala Koidz. gewonnen, das die Lysophagie basierend auf dem LKB1-AMPK-TFEB-Signalweg regulieren kann.
S1033	Nilotinib (AMN-107)	Nilotinib ist ein selektiver Bcr-Abl-Inhibitor mit einer IC50 von weniger als 30 nM in murinen myeloischen Vorläuferzellen. Nilotinib induziert Autophagy durch AMPK-Aktivierung.	Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015364 Cell Death Discov, 2025, 11(1):62 Immunology, 2025, NONE
S1113	GSK690693	GSK690693 ist ein pan-Akt-Inhibitor, der Akt1/2/3 mit IC50 von 2 nM/13 nM/9 nM in zellfreien Assays hemmt und auch empfindlich gegenüber der AGC-Kinase-Familie ist: PKA, PrkX und PKC-Isoenzyme. GSK690693 hemmt auch potent AMPK und DAPK3 aus der CAMK-Familie mit IC50 von 50 nM bzw. 81 nM. GSK690693 beeinflusst die Aktivität von Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) und hemmt robust die STING-abhängige IRF3-Aktivierung. Phase 1.	Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837 Cell Rep, 2025, 44(7):115947 Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
S8274	STO-609	STO-609 ist ein spezifischer Inhibitor der Ca2+/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase-Kinase (CaM-KK), der die Aktivitäten der rekombinanten CaM-KKα- und CaM-KKβ-Isoformen mit Ki-Werten von 80 bzw. 15 ng/ml hemmt und auch deren Autophosphorylierungsaktivitäten inhibiert. Diese Verbindung hemmt die AMPKK-Aktivität und inhibiert die Autophagy.	Redox Rep, 2025, 30(1):2447721 PLoS One, 2025, 20(8):e0330282 Cell Genom, 2025, 5(3):100782
S4895	Nilotinib hydrochloride monohydrate	Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochlorid-monohydrat ist ein selektiver und oral bioverfügbarer Inhibitor von Bcr-Abl mit einer IC50 < 30 nM in murinen myeloischen Vorläuferzellen. Nilotinib induziert Autophagy durch AMPK-Aktivierung.	Nat Commun, 2024, 15(1):2089 J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190 EMBO Mol Med, 2021, e11814
S3296	Hispidulin	Hispidulin (Dinatin), ein aktiver natürlicher Bestandteil einiger traditioneller chinesischer Heilkräuter, zeigt eine hemmende Wirkung gegen die onkogene Proteinkinase Pim-1 mit einer IC50 von 2,71 μM. Diese Verbindung induziert Apoptose durch mitochondriale Dysfunktion und Hemmung des P13k/Akt Signalwegs in HepG2-Krebszellen. Sie übt anti-osteoporotische und knochenresorptionsmindernde Wirkungen durch Aktivierung des AMPK Signalwegs aus.	Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
S1321	Urolithin B	Urolithin B hemmt die NF-κB-Aktivität durch Reduzierung der Phosphorylierung und des Abbaus von IκBα. Diese Verbindung unterdrückt die Phosphorylierung von JNK, ERK und Akt und verstärkt die Phosphorylierung von AMPK. Es ist auch ein Regulator der Skelettmuskelmasse.	PLoS Pathog, 2025, 21(8):e1013401
E3041	Alpiniae Katsumadai Extract	Alpiniae Katsumadai Extract wird aus Alpiniae Katsumadai gewonnen, das durch die Regulierung der AMPK- und Akt/mTOR/p70S6K-Signalwege in Krebszellen Wachstumshemmung und Autophagie-bedingte Apoptose induzieren kann.
E1323^New	Aldometanib	Aldometanib (LXY-05-029) ist ein selektiver Inhibitor der Aldolase (ALDOA) mit einem IC50-Wert von 50 uM in In-vitro-Enzymassays. Es aktiviert auch lysosomale AMPK, indem es die FBP-Aldolase-Bindung blockiert, was den Glukosemangel nachahmt und die Stoffwechselgesundheit verbessert, ohne Hypoglykämie zu verursachen.
S2942	EB-3D	EB-3D ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Cholinkinase α (ChoKα) mit einem IC50-Wert von 1 μM für ChoKα1. Diese Verbindung induziert eine Deregulierung des AMPK-mTOR-Signalwegs und Apoptose in Leukämie-T-Zellen.
S9116	Chikusetsusaponin IVa	Chikusetsusaponin IVa (Calendulosid F), ein wichtiger Wirkstoff von Triterpensaponinen, besitzt zahlreiche pharmakologische Aktivitäten, darunter zytotoxische Aktivität gegen verschiedene Krebszellen, entzündungshemmende Aktivität, Vorbeugung von Zahnkaries und Induktion von Gentamicin-Nephrotoxizität. Diese Verbindung ist ein neuartiger AMPK-Aktivator.
E2661	Chitosan oligosaccharide	Chitosan oligosaccharide (COS) ist ein Oligomer aus β-(1➔4)-verknüpftem d-Glucosamin, dessen Wirkung die Modulation mehrerer wichtiger Signalwege beinhaltet, darunter die Unterdrückung von nuclear factor kappa B (NF-κB) und mitogen-activated protein kinases (MAPK) sowie die Aktivierung von AMP-activated protein kinase (AMPK).
S1273	Amarogentin	Amarogentin (AG), ein Secoiridoidglykosid, das hauptsächlich aus Swertia- und Gentiana-Wurzeln gewonnen wird, zeigt antioxidative, antitumouröse und antidiabetische Aktivitäten. Diese Verbindung ist ein Agonist für den Bittergeschmacksrezeptor TAS2R1 und hemmt in LAD-2-Zellen die Substanz P-induzierte Produktion von neu synthetisiertem TNF-α. Es induziert Apoptosis in menschlichen Magenkrebszellen (SNU-16) durch G2/M-Zellzyklusarrest und den PI3K/Akt-Signalweg. Diese Chemikalie interagiert mit der α2-Untereinheit der AMP-activated protein kinase (AMPK) und aktiviert die trimere Kinase mit einem EC50 von 277 pM.
S6221	Methyl cinnamate	Methyl cinnamate, ein aktiver Bestandteil von Zanthoxylum armatum, ist eine weit verbreitete natürliche Geschmacksverbindung mit antimikrobiellen und Tyrosinase-hemmenden Aktivitäten. Methyl Cinnamate hemmt die Adipozytendifferenzierung über die Aktivierung des CaMKK2--AMPK-Signalwegs in 3T3-L1-Präadipozyten.
S3299	Demethyleneberberine	Demethyleneberberine (DMB), ein Bestandteil von Cortex Phellodendri Chinensis (CPC), lindert signifikant den Gewichtsverlust und verringert die Myeloperoxidase (MPO)-Aktivität, während es die Produktion von proinflammatorischen Zytokinen wie Interleukin (IL)-6 und Tumornekrosefaktor-α (TNF-α) signifikant reduziert und die Aktivierung des NF-κB-Signalwegs hemmt. Diese Verbindung verbessert potenziell NAFLD (nicht-alkoholische Fettlebererkrankung) durch die Aktivierung von AMPK-Signalwegen.