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Cyclosporine phosphatase Inhibitor

Kat.-Nr.S1514

Cyclosporine ist ein calcineurin phosphatase-Signalweg-Inhibitor, der als Immunsuppressivum verwendet wird, um Abstoßungsreaktionen bei Organtransplantationen zu verhindern.

Cyclosporine phosphatase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 1202.61

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.92%

99.92

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere phosphatase Inhibitoren	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Batoprotafib (TNO155) NSC87877 TPI-1 Sanguinarine chloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	1202.61	Formel	C₆₂H₁₁₁N₁₁O₁₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	79217-60-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (83.15 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (83.15 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (83.15 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (83.15 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (83.15 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.000mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	calcineurin phosphatase
In vitro	Cyclosporine induziert phänotypische Veränderungen, einschließlich der Invasivität nicht-transformierter Zellen, durch einen zellautonomen Mechanismus. Die Behandlung von Adenokarzinomzellen mit dieser Verbindung führt zu auffälligen morphologischen Veränderungen, einschließlich Membran-Ruffling und zahlreichen pseudopodialen Vorsprüngen, erhöhter Zellmotilität und ankerunabhängigem (invasivem) Wachstum. Es besitzt potente immunsuppressive Eigenschaften, die seine Fähigkeit widerspiegeln, die Transkription von Zytokingenen in aktivierten T-Zellen zu blockieren. Diese Chemikalie hemmt durch Bildung eines Komplexes mit Cyclophilin die Phosphataseaktivität von calcineurin, die die nukleare Translokation und anschließende Aktivierung von NFAT-Transkriptionsfaktoren reguliert. Sie blockiert auch die Aktivierung der JNK- und p38-Signalwege, die durch Antigen-Erkennung ausgelöst werden, was CsA zu einem hochspezifischen Inhibitor der T-Zell-Aktivierung macht. Die -vermittelte Hemmung der biliären Ausscheidung von MPAG durch den Mrp2-Transporter ist der Mechanismus, der für die Wechselwirkung zwischen dieser Verbindung und Mycophenolatmofetil (MMF) verantwortlich ist. Es hemmt die biochemische und morphologische Differenzierung von Skelettmuskelzellen, während es nur minimale Auswirkungen auf die Proliferation hat.
In vivo	Cyclosporine fördert das Tumorwachstum bei immundefizienten SCID-beige Mäusen. Diese Verbindung hemmt die Muskelregeneration nach induziertem Trauma bei Mäusen. Es erreicht seinen Höchstwert nach 1 Stunde in Blut, Milz und Niere, wobei die Konzentrationen in Milz und Niere höher sind als im Blut.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10028970/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10878286/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15816878/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9763451/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10573076/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05702931	Not yet recruiting	Hyperglycemia\|Renal Transplant Complication Primary Non-Function\|Diabetes	Rigshospitalet Denmark\|Aarhus University Hospital\|Odense University Hospital	April 1 2024	Phase 4
NCT05955924	Recruiting	Non-melanoma Skin Cancer\|Carcinoma Squamous Cell\|Carcinoma Basal Cell\|Keratinocyte Carcinoma	Women''s College Hospital\|Canadian Institutes of Health Research (CIHR)\|University Health Network Toronto\|NOW Foods	August 28 2023	Phase 3
NCT04989686	Recruiting	Immunosuppression	Children''s Hospital of Philadelphia\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	June 8 2023	--
NCT05745701	Completed	Healthy	Pfizer	February 22 2023	Phase 1
NCT05056779	Withdrawn	Moderate-to-severe Atopic Dermatitis	Galderma R&D	January 2023	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
What is the difference between S2286 (it) and S1514 (this compound)?

Antwort:
It is a mixture of Cyclosporine A, derivatives of Cyclosporine A, and salts of Cyclosporine A. Cyclosporine A is an especially useful component of this compound.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Start) x Volumen _(Start) = Konzentration _(Ende) x Volumen _(Ende)

Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.

Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners

Serielle Verdünnungen

Konzentration (Start):

Verdünnungsfaktoren:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):