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Ifosfamide DNA/RNA Synthesis Inhibitor

Kat.-Nr.S1302

Ifosfamide ist ein Stickstofflost-Alkylierungsmittel, das bei der Behandlung von Krebs eingesetzt wird. Diese Verbindung wird typischerweise intravenös verabreicht und durchläuft eine metabolische Aktivierung in der Leber, um ihre aktiven alkylierenden Spezies zu produzieren. Der primäre Wirkmechanismus dieses Wirkstoffs beinhaltet die Vernetzung von DNA-Strängen, wodurch die DNA-Replikation und Transkription gehemmt wird, was zum Zelltod führt. Aufgrund ihres Potenzials, hämorrhagische Zystitis zu verursachen, wird dieses Medikament oft in Kombination mit Mesna, einem uroprotektiven Mittel, verwendet. Der klinische Einsatz dieser Chemikalie umfasst die Behandlung verschiedener Krebsarten wie Keimzelltumoren, Weichteilsarkome und Lymphome. Trotz ihrer Wirksamkeit ist dieses Medikament mit mehreren Nebenwirkungen verbunden, einschließlich Myelos

Ifosfamide DNA/RNA Synthesis Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 261.09

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.96%

99.96

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere DNA/RNA Synthesis Inhibitoren	CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
SJ-GBM2	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	261.09	Formel	C₇H₁₅Cl₂N₂O₂P	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	3778-73-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC109724, Isophosphamide			Smiles	C1CN(P(=O)(OC1)NCCCl)CCCl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 52 mg/mL (199.16 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 52 mg/mL

Ethanol : 52 mg/mL

DMSO : 52 mg/mL (199.16 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 52 mg/mL

Ethanol : 52 mg/mL

DMSO : 52 mg/mL (199.16 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 52 mg/mL

Ethanol : 52 mg/mL

DMSO : 52 mg/mL (199.16 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 52 mg/mL

Ethanol : 52 mg/mL

DMSO : 52 mg/mL (199.16 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 52 mg/mL

Ethanol : 52 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.600mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.260mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro	Ifosfamide (50 mM) erhöht die CYP3A4-, CYP2C8- und CYP2C9-Proteinspiegel in Hepatozyten, wodurch deren eigene Raten der 4-Hydroxylierung in den kultivierten Hepatozyten gesteigert werden. Diese Verbindung induziert CYP3A4 nur in einer menschlichen Hepatozytenkultur, die neben dem weiter verbreiteten CYP3A4 auch das polymorph exprimierte CYP3A5 enthielt. Es ist ein Prodrug, das in der Leber durch Cytochrom P450-Mischfunktion-Oxidase-Enzyme zu Isofosforamid-Senfgas, der aktiven alkylierenden Verbindung, metabolisiert wird. Dieses Medikament hat in kleinzelligem Lungenkrebs, pädiatrischen soliden Tumoren, Non-Hodgkin- und Hodgkin-Lymphom sowie Eierstockkrebs günstige Ansprechraten erzielt. Es ist nach stabiler Transfektion von CYP2B1 hochgradig zytotoxisch für MCF-7-Zellen, zeigt jedoch keine Toxizität gegenüber parentalen Tumorzellen oder einem Beta-Galactosidase-exprimierenden MCF-7-Transfektanten; diese Zytotoxizität konnte durch den CYP2B1-Inhibitor Metyrapon merklich blockiert werden. In Kombination mit Zoledronsäure ist es wirksamer als jeder Wirkstoff allein bei der Vorbeugung von Tumorrezidiven, der Verbesserung der Gewebereparatur und der Erhöhung der Knochenbildung, wie die Analyse der trabekulären Architektur zeigt.
In vivo	Ifosfamide (100 mg/kg, 200 mg/kg und 400 mg/kg) intraperitoneal injiziert induziert eine dosisabhängige Zunahme des Blasennassgewichts und der Evans-Blau-Extravasation bei Mäusen. Diese Verbindung zeigt eine ausgeprägte Zystitis, die durch akute Entzündung mit vaskulärer Stauung, Ödem, Hämorrhagie und Fibrinablagerung, Neutrophilenzellinfiltration und Epitheldenudation bei Mäusen gekennzeichnet ist. Es zeigt eine intensive Reaktivität gegenüber der induzierbaren Stickoxidsynthase im Zytoplasma sowie eine intensive und diffuse Nekrose bei Hämatoxylin- und Eosin-Färbung.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9157990/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1720382/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8640822/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15894525/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11956484/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04925089	Recruiting	Leiomyosarcoma	University of Michigan Rogel Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)	April 26 2023	--
NCT04968106	Recruiting	Resectable Sarcoma	Institut Bergonié\|Incyte Biosciences International Sàrl	December 7 2022	Phase 2
NCT02432274	Completed	Tumors\|Solid Malignant Tumors\|Osteosarcoma\|Differentiated Thyroid Cancer (DTC)	Eisai Limited\|Merck Sharp & Dohme LLC\|Eisai Inc.	December 29 2014	Phase 1\|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Start) x Volumen _(Start) = Konzentration _(Ende) x Volumen _(Ende)

Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.

Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners

Serielle Verdünnungen

Konzentration (Start):

Verdünnungsfaktoren:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):