Metronidazole Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitor

Kat.-Nr.S1907

Metronidazole, ein synthetisches antibakterielles und antiprotozoales Mittel aus der Nitroimidazolklasse, wird gegen Protozoen eingesetzt.
Metronidazole  Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 171.15

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%
99.97

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 171.15 Formel

C6H9N3O3

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 443-48-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC1=NC=C(N1CCO)[N+](=O)[O-]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 34 mg/mL (198.65 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 12 mg/mL (Warmed with 50℃ water bath; Ultrasonicated)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
DNA synthesis
In vitro
Metronidazole ist relativ inaktiv, bis es in Wirts- oder Mikrobenzellen metabolisiert wird. Es wird aktiviert, wenn es ein Elektron von Ferredoxin oder Flavodoxin erhält, das durch POR in anaeroben oder mikroaerophilen Bakterien oder luminale Parasiten reduziert wird. Diese Verbindung schädigt Zellen durch die Bildung von Protein- und DNA-Addukten. Es wirkt gegen Protozoen wie Entamoeba histolytica, Giardia lamblia und Trichomonas vaginalis, wofür das Medikament zunächst als wirksame Behandlung zugelassen wurde. Die Aktivität dieser Chemikalie gegen anaerobe Darmflora wurde zur Prophylaxe und Behandlung von Patienten mit Morbus Crohn eingesetzt, die eine infektiöse Komplikation entwickeln könnten. Es hat eine wichtige Rolle bei anaerob-bedingten Infektionen gespielt. Diese Verbindung hat eine bemerkenswerte Wirksamkeit bei der Behandlung von anaeroben Hirnabszessen. Seine Resistenz neigt dazu, aus de novo-Mutationen im residenten rdxA-Gen zu resultieren, anstatt aus dem lateralen Transfer mutierter rdxA (oder anderer) Gene von unabhängigen, aber Mtzr-Stämmen. Es hemmt teilweise das Wachstum, stimuliert die Vorwärtsmutation zur Rifampin-Resistenz in rdxA(+) (Metronidazole(s)) und auch in rdxA (Metronidazole(r)) H. pylori-Stämmen, und dass die Expression von rdxA in Escherichia coli zu einer äquivalenten Mtz-induzierten Mutation führt. Diese Verbindung führt zu Apoptose-ähnlichen Merkmalen in wachsenden Kulturen von axenischen B. hominis, einschließlich wichtiger morphologischer und biochemischer Merkmale des programmierten Zelltods (PCD), nämlich Kernkondensation und gekerbter DNA im Kern, reduziertem zytoplasmatischem Volumen, Externalisierung von Phosphatidylserin und Aufrechterhaltung der Plasmamembranintegrität mit zunehmender Permeabilität.
Literatur
  • [4] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 14702395

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06387147 Not yet recruiting
Acute Mesenteric Ischemia
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
September 1 2024 Phase 3
NCT05748145 Recruiting
Colorectal Cancer
Oncology Institute of Southern Switzerland
September 11 2023 Phase 2
NCT04273997 Unknown status
Pilonidal Sinus
S.L.A. Pharma AG
October 1 2021 Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Bitte geben Sie Ihren Namen ein.
Bitte geben Sie Ihre E-Mail-Adresse ein. Bitte geben Sie eine gültige E-Mail-Adresse ein.
Bitte schreiben Sie uns etwas.