nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S1907
| Verwandte Ziele | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase |
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| Weitere Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitoren | Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine |
| Molekulargewicht | 171.15 | Formel | C6H9N3O3 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 443-48-1 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | CC1=NC=C(N1CCO)[N+](=O)[O-] | ||
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In vitro |
DMSO
: 34 mg/mL
(198.65 mM)
Water : 12 mg/mL (Warmed with 50℃ water bath; Ultrasonicated) Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
DNA synthesis
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| In vitro |
Metronidazole ist relativ inaktiv, bis es in Wirts- oder Mikrobenzellen metabolisiert wird. Es wird aktiviert, wenn es ein Elektron von Ferredoxin oder Flavodoxin erhält, das durch POR in anaeroben oder mikroaerophilen Bakterien oder luminale Parasiten reduziert wird. Diese Verbindung schädigt Zellen durch die Bildung von Protein- und DNA-Addukten. Es wirkt gegen Protozoen wie Entamoeba histolytica, Giardia lamblia und Trichomonas vaginalis, wofür das Medikament zunächst als wirksame Behandlung zugelassen wurde. Die Aktivität dieser Chemikalie gegen anaerobe Darmflora wurde zur Prophylaxe und Behandlung von Patienten mit Morbus Crohn eingesetzt, die eine infektiöse Komplikation entwickeln könnten. Es hat eine wichtige Rolle bei anaerob-bedingten Infektionen gespielt. Diese Verbindung hat eine bemerkenswerte Wirksamkeit bei der Behandlung von anaeroben Hirnabszessen. Seine Resistenz neigt dazu, aus de novo-Mutationen im residenten rdxA-Gen zu resultieren, anstatt aus dem lateralen Transfer mutierter rdxA (oder anderer) Gene von unabhängigen, aber Mtzr-Stämmen. Es hemmt teilweise das Wachstum, stimuliert die Vorwärtsmutation zur Rifampin-Resistenz in rdxA(+) (Metronidazole(s)) und auch in rdxA (Metronidazole(r)) H. pylori-Stämmen, und dass die Expression von rdxA in Escherichia coli zu einer äquivalenten Mtz-induzierten Mutation führt. Diese Verbindung führt zu Apoptose-ähnlichen Merkmalen in wachsenden Kulturen von axenischen B. hominis, einschließlich wichtiger morphologischer und biochemischer Merkmale des programmierten Zelltods (PCD), nämlich Kernkondensation und gekerbter DNA im Kern, reduziertem zytoplasmatischem Volumen, Externalisierung von Phosphatidylserin und Aufrechterhaltung der Plasmamembranintegrität mit zunehmender Permeabilität.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06387147 | Not yet recruiting | Acute Mesenteric Ischemia |
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris |
September 1 2024 | Phase 3 |
| NCT05748145 | Recruiting | Colorectal Cancer |
Oncology Institute of Southern Switzerland |
September 11 2023 | Phase 2 |
| NCT04273997 | Unknown status | Pilonidal Sinus |
S.L.A. Pharma AG |
October 1 2021 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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