nur für Forschungszwecke

Mizoribine DNA/RNA Synthesis Inhibitor

Name: Mizoribine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1384
Rating: 5 (10 reviews)

Kat.-Nr.: S1384

Mizoribine ist ein Imidazol-Nukleosid und ein Immunsuppressivum, das die HCV RNA replication mit einer IC50 von ~ 100 μM für die Anti-HCV-Aktivität hemmt. Diese Verbindung ist ein selektiver Inhibitor der Inosin-5'-monophosphat-Dehydrogenase (IMPDH) und der Guanosin-Monophosphat-Synthetase. Sie hemmt auch SARS-CoV.

Mizoribine DNA/RNA Synthesis Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 259.22

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.96%

99.96

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere DNA/RNA Synthesis Inhibitoren	CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) RK-33 EED226 BMH-21 Carmofur Triapine (3-AP) YK-4-279 Halofuginone

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	259.22	Formel	C₉H₁₃N₃O₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	50924-49-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC 289637,HE 69			Smiles	C1=NC(=C(N1C2C(C(C(O2)CO)O)O)O)C(=O)N

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 51 mg/mL (196.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 51 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 51 mg/mL (196.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 51 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 52 mg/mL (200.6 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 52 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 51 mg/mL (196.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 51 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 52 mg/mL (200.6 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 52 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.600mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.600mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Monophosphate synthetase
In vitro	Mizoribine (1-50 mg/mL) is able to inhibit T cell proliferation by 10-100% in a dose-dependent fashion to all stimuli tested. This compound leads to a decrease in intracellular GTP levels, and that repletion of GTP reversed its antiproliferative effects. It causes a dose-dependent inhibition of T cell proliferation, which is reversible with the addition of 50 mM guanosine to replete guanine ribonucleotide pools. This chemical selectively inhibits guanine ribonucleotide formation in purified T cells, whereas the effect of 6-mercaptopurine (6MP) appears to be more dependent on adenine ribonucleotide depletion. It inhibits HCV RNA replication with IC50 of 100 μM.
In vivo	Mizoribine (5 or 10 mg/kg) suppresses urinary albumin excretion in the rats. This compound inhibits the development of glomerulosclerosis, interstitial fibrosis and macrophage infiltration in the kidney in the rats. It increases the expression of MCP-1, OPN and TGF-β1 mRNA in untreated OLETF rats.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1999502/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1569921/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15809077/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15905195/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2023-11-02)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06114953	UNKNOWN	Kidney Transplant Immunosuppression	Lee's Pharmaceutical Limited	2023-01-01	PHASE4
NCT05293704	UNKNOWN	Kidney Transplant Recipients; BK Virus	Lee's Pharmaceutical Limited	2022-05-01	PHASE4
NCT02256150	COMPLETED	Lupus Nephritis	Asahi Kasei Therapeutics Corporation	2014-11	PHASE3
NCT02257697	COMPLETED	Nephrotic Syndrome	Asahi Kasei Therapeutics Corporation	2014-11	PHASE3
NCT02373202	COMPLETED	Rheumatoid Arthritis	Sanofi	2015-02	PHASE3
NCT02005757	UNKNOWN	Rheumatoid Arthritis	Chong Kun Dang Pharmaceutical	2013-11	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):