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Mycophenolate mofetil Dehydrogenase Inhibitor

Kat.-Nr.: S1501

Mycophenolate mofetil ist ein nicht-kompetitiver, selektiver und reversibler Inhibitor der inosine monophosphate dehydrogenase I/II mit IC50 von 39 nM bzw. 27 nM. Diese Verbindung induziert Caspase-abhängige apoptosis und Zellzyklushemmung in multiplen Myelomzellen.
Mycophenolate mofetil Dehydrogenase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 433.49

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.98%
99.98

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 433.49 Formel

C23H31NO7

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 128794-94-5 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Mycophenolic acid morpholinoethyl ester, CellCept, RS-61443, TM-MMF Smiles CC1=C2COC(=O)C2=C(C(=C1OC)CC=C(C)CCC(=O)OCCN3CCOCC3)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 87 mg/mL (200.69 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Inosine monophosphate dehydrogenase II
(Cell-free assay)
27 nM
Inosine monophosphate dehydrogenase I
(Cell-free assay)
39 nM
In vitro

Mycophenolate mofetil is an ester prodrug of the active immunosuppressant mycophenolic acid (MPA). The latter shows a noncompetitive, selective and reversible inhibition activity against inosine monophosphate dehydrogenase type I/II with IC50 of 39 nM and 27 nM, respectively. Moreover, MPA also produces the concentration-dependent inhibition of proliferation of ConA-stimulated T cells, LPS-stimulated B cells and alloantigen-specific T cells with IC50 of 100 nM, 120 nM, and 51 nM, respectively. This compound with high concentration of 10 μg/mL induces a strong apoptosis in microglial cell cultures and increases the number of activated caspase-3 immunoreactive apoptotic cells. In addition, it (1 μg/mL) strongly inhibits proliferation of both microglial cells and astrocytes. A recent study shows that this chemical significantly attenuates the extent of neuronal cell death of organotypic hippocampal slice cultures after neuronal injury in a time-dependent manner.

Kinase-Assay
IMP dehydrogenase Typen I und II enzymatische Aktivität
IMP dehydrogenase Typen I und II werden aus E. coli, die menschliche Enzyme exprimieren, gereinigt. Der Assay wird in einer flachen, UV-transparenten 96-Well-Platte durchgeführt. Die endgültige 200 μL Reaktionsmischung enthielt 0,1 M Tris, 0,1 M KCl, 3 mM EDTA pH 8,0, 2 mM DTT und 40 nM entweder IMP dehydrogenase Typ I oder Typ II. Die Reaktion wird durch Zugabe von 400 μM NAD und 400 μM IMP initiiert, gefolgt von einer Inkubation bei 37 °C für 2,5 Stunden. Die Reaktionsrate der Umwandlung von NAD zu NADH wird dann basierend auf dem Anstieg der Absorption bei 340 nm gemessen. Die Assays werden auch in Gegenwart von 50 % menschlichem Serum durchgeführt, um die Serumproteinbindung durch verschiedene IMP dehydrogenase Inhibitoren abzuschätzen.
In vivo

In an ACI-to-Lewis rat heterotopic cardiac transplant model, treatment of Mycophenolate mofetil at doses of 20 mg/kg and 40 mg/kg leads to a prolongation of graft survival, with median survival time (MST) of 14.5 days and 18.5 days, respectively. In bleomycin (BLM)-induced scleroderma mouse model, this compound reduces inflammatory-cell infiltration, tissue hydroxyproline content and dermal thickness.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22569136/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-06-03)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06412497 RECRUITING
Severe Aplastic Anemia; Acquired Amegakaryocytic Thrombocytopenia; Acquired Pure Red Cell Aplasia; Paroxysmal Nocturnal Hemoglobinuria
Masonic Cancer Center, University of Minnesota
 2024-06-05 PHASE2
NCT07524530 NOT_YET_RECRUITING
Core Binding Factor Alpha Subunits; Hematologic Neoplasms; Leukemia; Lymphoma
National Cancer Institute (NCI)
 2026-09-09 PHASE2
NCT04877288 RECRUITING
Renal Allograft Recipients
Bristol-Myers Squibb
 2021-07-21 PHASE3
NCT06013423 RECRUITING
Acute Leukemia of Ambiguous Lineage; Acute Lymphoblastic Leukemia; Acute Myeloid Leukemia; Blastic Plasmacytoid Dendritic Cell Neoplasm; Hematopoietic and Lymphatic System Neoplasm; Mixed Phenotype Acute Leukemia; Myelodysplastic Syndrome; Myeloproliferative Neoplasm; Non-Hodgkin Lymphoma; Chronic Myeloid Leukemia, BCR-ABL1 Positive
Fred Hutchinson Cancer Center
 2024-07-23 PHASE2
NCT05027945 RECRUITING
Immunodeficiency; Hematopoietic Stem Cell Transplantation
National Cancer Institute (NCI)
 2023-02-23 PHASE2
NCT06568549 RECRUITING
Kidney Transplantation; Mycophenolate Mofetil
Mayo Clinic
 2025-06-13 PHASE4