nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.: S1764
Chemische Struktur
| Verwandte Ziele | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase |
|---|---|
| Weitere Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitoren | Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Hygromycin B |
| Molekulargewicht | 822.94 | Formel | C43H58N4O12 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 13292-46-1 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | NSC-113926 | Smiles | CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C(C(=C3C(=C2O)C(=C(C4=C3C(=O)C(O4)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C)O)O)C=NN5CCN(CC5)C)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(121.51 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
|||||
Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
RNA polymerase
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|---|---|
| In vitro |
Rifampin (Rifampicin) inhibits IκBα degradation and mitogen-activated protein kinase (MAPK) phosphorylation. It is found to bind to human MD-2 in a concentration-dependent manner for both the compound and MD-2. This compound inhibits NF-κB activation induced by LPS (20 ng/ml) in a dose-dependent manner, with an IC50 of 44.1 μM in Blue hTLR4 293 cells (A) and immunocompetent microgial BV-2 cell. At 50 μM, it suppresses NF-κB activation at varying LPS doses, and the maximum NF-κB level induced by LPS in its presence is much lower than that in its absence. It also inhibits NO production induced by LPS (200 ng/ml) in a dose-dependent manner in BV-2 cells, with an IC50 of 21.2 μM. Furthermore, it suppresses LPS induced TNF-α and IL-1β production in both microglia BV-2 and RAW 264.7 macrophage cells. Its inhibition of innate immune signaling is independent of the pregnane X receptor NR1I2. When combined with polyester vascular prostheses (PVP) functionalised with cyclodextrin (PVP-CD), it results in significant bacterial adhesion reduction and growth inhibition against Gram-positive bacteria. At 50 μg/mL, it significantly reduces the CFU counts of stationary-phase cultures and reduces the CFU counts of the log-phase culture to zero. It is particularly suitable since it is bactericidal and starts killing M. tuberculosis within an hour of exposure. |
Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-07-28)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT07345325 | RECRUITING | Infective Endocarditis |
Nantes University Hospital |
2026-06-11 | PHASE3 |
| NCT03474029 | RECRUITING | Latent Tuberculosis |
Centers for Disease Control and Prevention |
2019-08-01 | PHASE2; PHASE3 |
| NCT07253688 | RECRUITING | Staphylococcus Aureus Endocarditis; Prosthetic Valve Endocarditis |
Todd C. Lee MD MPH FIDSA |
2025-11-10 | PHASE3 |
| NCT07595042 | NOT_YET_RECRUITING | Tuberculosis |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
2026-10-30 | PHASE2 |
| NCT06590428 | RECRUITING | Rifampin-resistant Tuberculosis; Drug-resistant Tuberculosis |
Albert Einstein College of Medicine |
2026-04-07 | |
| NCT06497465 | RECRUITING | Tuberculosis; HIV |
Johns Hopkins University |
2025-09-18 | PHASE3 |