Name: Rifampin (Rifampicin)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1764
Rating: 5 (15 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 98.49%

98.49

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Weitere Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitoren	Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	822.94	Formel	C₄₃H₅₈N₄O₁₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	13292-46-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC-113926			Smiles	CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C(C(=C3C(=C2O)C(=C(C4=C3C(=O)C(O4)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C)O)O)C=NN5CCN(CC5)C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (121.51 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 165 mg/mL (200.5 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (121.51 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (6.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.625mg/ml (0.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	RNA polymerase
In vitro	Rifampin (Rifampicin) hemmt den IκBα-Abbau und die Mitogen-aktivierte Proteinkinase (MAPK)-Phosphorylierung. Es bindet an humanes MD-2 in einer konzentrationsabhängigen Weise sowohl für die Verbindung als auch für MD-2. Diese Verbindung hemmt die LPS (20 ng/ml)-induzierte NF-κB-Aktivierung dosisabhängig mit einem IC50-Wert von 44,1 μM in Blue hTLR4 293-Zellen (A) und immunkompetenten Mikroglial-BV-2-Zellen. Bei 50 μM unterdrückt es die NF-κB-Aktivierung bei verschiedenen LPS-Dosen, und der maximale NF-κB-Spiegel, der durch LPS in seiner Gegenwart induziert wird, ist viel niedriger als in seiner Abwesenheit. Es hemmt auch die LPS (200 ng/ml)-induzierte NO-Produktion in BV-2-Zellen dosisabhängig mit einem IC50-Wert von 21,2 μM. Darüber hinaus unterdrückt es die LPS-induzierte TNF-α- und IL-1β-Produktion sowohl in Mikroglia-BV-2- als auch in RAW 264.7-Makrophagenzellen. Seine Hemmung der angeborenen Immunsignalisierung ist unabhängig vom Pregnan-X-Rezeptor NR1I2. In Kombination mit Polyester-Gefäßprothesen (PVP), die mit Cyclodextrin (PVP-CD) funktionalisiert sind, führt es zu einer signifikanten Reduktion der bakteriellen Adhäsion und Wachstumshemmung gegen grampositive Bakterien. Bei 50 μg/mL reduziert es die KBE-Zahl von Kulturen in der stationären Phase signifikant und die KBE-Zahl von Kulturen in der logarithmischen Phase auf Null. Es ist besonders geeignet, da es bakterizid ist und M. tuberculosis innerhalb einer Stunde nach Exposition abtötet.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23568774/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24140067/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11053379/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05685719	Completed	COVID-19 Pneumonia	Zhejiang ACEA Pharmaceutical Co. Ltd.	January 4 2023	Phase 1
NCT05635110	Completed	Pain	Vertex Pharmaceuticals Incorporated	December 15 2022	Phase 1
NCT05098041	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	November 22 2021	Phase 1
NCT04933682	Completed	Healthy	Alexion Pharmaceuticals Inc.	June 23 2021	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rifampin (Rifampicin) Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 822.94

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

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