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Rifampin (Rifampicin) Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitor

Kat.-Nr.: S1764

Rifampin (Rifampicin) ist ein DNA-abhängiger RNA-Polymerase-Inhibitor und wird zur Behandlung einer Reihe bakterieller Infektionen eingesetzt.
Rifampin (Rifampicin) Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 822.94

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 98.49%
98.49

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 822.94 Formel

C43H58N4O12

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 13292-46-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme NSC-113926 Smiles CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C(C(=C3C(=C2O)C(=C(C4=C3C(=O)C(O4)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C)O)O)C=NN5CCN(CC5)C)C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (121.51 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
RNA polymerase
In vitro

Rifampin (Rifampicin) inhibits IκBα degradation and mitogen-activated protein kinase (MAPK) phosphorylation. It is found to bind to human MD-2 in a concentration-dependent manner for both the compound and MD-2. This compound inhibits NF-κB activation induced by LPS (20 ng/ml) in a dose-dependent manner, with an IC50 of 44.1 μM in Blue hTLR4 293 cells (A) and immunocompetent microgial BV-2 cell. At 50 μM, it suppresses NF-κB activation at varying LPS doses, and the maximum NF-κB level induced by LPS in its presence is much lower than that in its absence. It also inhibits NO production induced by LPS (200 ng/ml) in a dose-dependent manner in BV-2 cells, with an IC50 of 21.2 μM. Furthermore, it suppresses LPS induced TNF-α and IL-1β production in both microglia BV-2 and RAW 264.7 macrophage cells. Its inhibition of innate immune signaling is independent of the pregnane X receptor NR1I2. When combined with polyester vascular prostheses (PVP) functionalised with cyclodextrin (PVP-CD), it results in significant bacterial adhesion reduction and growth inhibition against Gram-positive bacteria. At 50 μg/mL, it significantly reduces the CFU counts of stationary-phase cultures and reduces the CFU counts of the log-phase culture to zero. It is particularly suitable since it is bactericidal and starts killing M. tuberculosis within an hour of exposure.

Literatur

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-07-28)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT07345325 RECRUITING
Infective Endocarditis
Nantes University Hospital
2026-06-11 PHASE3
NCT03474029 RECRUITING
Latent Tuberculosis
Centers for Disease Control and Prevention
2019-08-01 PHASE2; PHASE3
NCT07253688 RECRUITING
Staphylococcus Aureus Endocarditis; Prosthetic Valve Endocarditis
Todd C. Lee MD MPH FIDSA
2025-11-10 PHASE3
NCT07595042 NOT_YET_RECRUITING
Tuberculosis
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
2026-10-30 PHASE2
NCT06590428 RECRUITING
Rifampin-resistant Tuberculosis; Drug-resistant Tuberculosis
Albert Einstein College of Medicine
2026-04-07
NCT06497465 RECRUITING
Tuberculosis; HIV
Johns Hopkins University
2025-09-18 PHASE3