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WZ3146 EGFR Inhibitor

Name: WZ3146
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1170
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S1170

WZ3146 ist ein mutationsselektiver, irreversibler Inhibitor von EGFR(L858R) und EGFR(E746_A750) mit einer IC50 von 2 nM und 2 nM; diese Verbindung hemmt die ERBB2-Phosphorylierung (T798I) nicht.

WZ3146 EGFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 464.95

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Qualitätskontrolle

Charge: S117001 DMSO]93 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.73%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.73

Verwandte Ziele	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Weitere EGFR Inhibitoren	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	464.95	Formel	C₂₄H₂₅ClN₆O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1214265-56-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)OC4=CC=CC(=C4)NC(=O)C=C)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 93 mg/mL (200.02 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Mutant-selective, irreversible.
Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (L858R) 2 nM EGFR (E746_A750) 2 nM EGFR (L858R/T790M) 5 nM EGFR (E746_A750/T790M) 14 nM
In vitro	WZ3146 unterdrückt signifikant das Wachstum von EGFR-Mutations-enthaltenden Zelllinien mit einer IC50 von 3 nM in EGFR Del E746_A750-enthaltenden HCC827-Zellen, 15 nM in EGFR Del E746_A750-enthaltenden PC9-Zellen, 29 nM in EGFR L858R/T790M-enthaltenden H1975-Zellen und 3 nM in EGFR Del E746_A750/T790M-enthaltenden PC9 GR-Zellen.
Kinase-Assay	In-vitro-hemmende enzymkinetische Assays
Kinase-Assay	Die Assays werden in Dreifachbestimmung unter Verwendung des ATP/NADH-gekoppelten Assay-Systems in einem 96-Well-Format durchgeführt. Die endgültige Reaktionsmischung enthält 0,5 mg/mL Rinderserumalbumin (BSA), 2 mM MnCl₂, 1 mM Phospho(enol)brenztraubensäure (PEP), 1 mM TCEP, 0,1 M Hepes 7,4, 2,5 mM Poly-[Glu4Tyr1]-Peptid, 1/50 des Endreaktionsvolumens an Pyruvatkinase/Laktatdehydrogenase-Enzymen aus Kaninchenmuskel, 0,5 mM NADH, 0,5 μM EGFR-Kinase, 100 μM ATP und variierende Mengen von WZ3146. Diese Verbindung und ATP werden gemischt und getrennte Stammlösungen von der Mischung mit allen anderen Bestandteilen hergestellt und zuletzt zu letzterer hinzugefügt, um die Reaktion zu starten. Daten zur anfänglichen Geschwindigkeit im stationären Zustand werden aus den Steigungen der A340-Kurven gewonnen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20033049/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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