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WZ3146 EGFR Inhibitor

Kat.-Nr.: S1170

WZ3146 ist ein mutationsselektiver, irreversibler Inhibitor von EGFR(L858R) und EGFR(E746_A750) mit einer IC50 von 2 nM und 2 nM; diese Verbindung hemmt die ERBB2-Phosphorylierung (T798I) nicht.
WZ3146 EGFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 464.95

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S117001 DMSO]93 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.73%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.73

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 464.95 Formel

C24H25ClN6O2

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1214265-56-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)OC4=CC=CC(=C4)NC(=O)C=C)Cl

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 93 mg/mL (200.02 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Merkmale
Mutant-selective, irreversible.
Targets/IC50/Ki
EGFR (L858R)
2 nM
EGFR (E746_A750)
2 nM
EGFR (L858R/T790M)
5 nM
EGFR (E746_A750/T790M)
14 nM
In vitro
WZ3146 significantly suppresses the growth of EGFR mutation containing cell lines with IC50 of 3 nM in EGFR Del E746_A750 containing HCC827 cells, 15 nM in EGFR Del E746_A750 containing PC9 cells, 29 nM in EGFR L858R/T790M containing H1975 cells and 3 nM in EGFR Del E746_A750/T790M containing PC9 GR cells.
Kinase-Assay
In-vitro-hemmende enzymkinetische Assays
Die Assays werden in Dreifachbestimmung unter Verwendung des ATP/NADH-gekoppelten Assay-Systems in einem 96-Well-Format durchgeführt. Die endgültige Reaktionsmischung enthält 0,5 mg/mL Rinderserumalbumin (BSA), 2 mM MnCl2, 1 mM Phospho(enol)brenztraubensäure (PEP), 1 mM TCEP, 0,1 M Hepes 7,4, 2,5 mM Poly-[Glu4Tyr1]-Peptid, 1/50 des Endreaktionsvolumens an Pyruvatkinase/Laktatdehydrogenase-Enzymen aus Kaninchenmuskel, 0,5 mM NADH, 0,5 μM EGFR-Kinase, 100 μM ATP und variierende Mengen von WZ3146. Diese Verbindung und ATP werden gemischt und getrennte Stammlösungen von der Mischung mit allen anderen Bestandteilen hergestellt und zuletzt zu letzterer hinzugefügt, um die Reaktion zu starten. Daten zur anfänglichen Geschwindigkeit im stationären Zustand werden aus den Steigungen der A340-Kurven gewonnen.
Literatur