Name: AZ6102
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7767
Rating: 5 (6 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.82%

99.82

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere PPAR Inhibitoren	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 Harmine Astaxanthin Eupatilin GSK0660

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	428.53	Formel	C₂₅H₂₈N₆O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1645286-75-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	AZ-6102			Smiles	CC1CN(CC(N1)C)C2=NC=C(C(=C2)C)C3=CC=C(C=C3)C4=NC5=C(C=CN5C)C(=O)N4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 85 mg/mL (198.35 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (198.35 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.625mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.625mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	TNKS1 TNKS2
In vitro	AZ6102 hemmt TNKS1 und TNKS2 in enzymatischen Assays und TCF4-Reporter-Assays (<5nM). Diese Verbindung hemmt die Proliferation von Colo320DM (GI50 ~40nM), zeigt aber keine antiproliferative Aktivität in der β-Catenin-Mutanten-Zelllinie HCT-116 oder der BRCA-Mutanten-Zelllinie MDA-MB-436. In Colo320DM stabilisiert es das Axin2-Protein und moduliert Wnt-Zielgene dosis- und zeitabhängig sowohl in vitro als auch in vivo.
In vivo	Nacktmäusen werden 25 mg/kg AZ-6102 verabreicht. Diese Verbindung hat eine Halbwertszeit von 4 Stunden und eine CL von 24 ml/min.kg. Weitere Analysen an Mäusen und Ratten zeigen, dass sie eine moderate Bioverfügbarkeit von 12 % bzw. 18 % aufweist. Die Western-Blot-Analyse für TNKS1, TNSK2 und Axin2 von behandelten DLD-1-Zellen zeigt, dass diese Chemikalie eine qualitativ stärkere und länger anhaltende Stabilisierung von TNSK1, TNSK2 und Axin2 als XAV-939 bei niedrigeren Konzentrationen (bei 24, 48 und 72h) aufwies. Sie weist eine gute Pharmakokinetik bei präklinischen Spezies mit geringem Caco2-Efflux auf (um mögliche Tumorresistenzmechanismen zu vermeiden). Darüber hinaus kann sie in einer klinisch relevanten intravenösen Lösung mit 20 mg/mL unter Verwendung von SBECD als Hilfsstoff bei pH 4 formuliert werden. Die Ergebnisse dieser Verbindung, die als i.v.-Sondenverbindung zur Untersuchung der In-vivo-Effekte der Hemmung von TNKS1 und TNSK2 auf Tumor-Xenografts und normales Gewebe verwendet wird, werden in Kürze erwartet.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25815142/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26396691/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZ6102 PPAR Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 428.53