Name: WY-14643 (Pirinixic Acid)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8029
Rating: 5 (19 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.91%

99.91

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere PPAR Inhibitoren	T0070907 GW9662 GW6471 GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin GSK0660

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
Hep G2 cells	Function assay			Agonist activity at mouse PPARalpha ligand binding domain expressed in human Hep G2 cells co-transfected with Gal4-DBD by luciferase reporter gene assay, EC50=0.04 μM
MCF7 cells	Function assay			Agonist activity at human PPARalpha expressed in MCF7 cells co-transfected CPTI DR1-type RE after 6 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=0.542 μM
U2OS cells	Function assay			Agonist activity at human PPARalpha in U2OS cells by transactivation assay, EC50=12 μM
HEK293 cells	Function assay			Agonist activity at human PPARalpha expressed in HEK293 cells cotransfected with PPREx4-TK-luc assessed as activation of luciferase activity measured after 48 hrs by transactivation assay, EC50=23.33 μM
COS7 cells	Function assay			Activation of human PPARalpha ligand binding domain expressed in COS7 cells by luciferase reporter gene assay, IC50=36.3 μM
EAhy926 cells	Function assay	10 uM	12 h	Inhibition of tube formation in human EAhy926 cells at 10 uM pre-incubated for 12 hrs measured after 24 hrs by phase-contrast microscopy
mouse NIH3T3 cells	Function assay	0.1-10 μM		Transactivation of mouse recombinant PPARalpha expressed in mouse NIH3T3 cells at 0.1 uM to 10 uM by PPRE activation based dual luciferase reporter gene assay relative to control
HepaR cells	Function assay	25 μM	1 day	Agonist activity at PPARalpha in human HepaR cells assessed as increase in HMGCS2 gene expression at 25 uM incubated for 1 day by quantitative PCR method relative to untreated control
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	323.8	Formel	C₁₄H₁₄ClN₃O₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	50892-23-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC 310038			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)NC2=CC(=NC(=N2)SCC(=O)O)Cl)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 64 mg/mL (197.65 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL (200.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 65 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL (200.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 52 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL (200.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 65 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 140 mg/mL (432.36 mM) Mit 50°C Wasserbad erwärmt; Ultraschallbehandelt;
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	6.250mg/ml (19.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.600mg/ml (1.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.250mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PPARα 1.5 μM(EC50)
In vitro	WY 14643 (10 μM) hemmt die Interleukin-1-induzierte Produktion von Interleukin-6 und Prostaglandin sowie die Expression von Cyclooxygenase-2 in glatten Muskelzellen der Aorta fast vollständig, durch Repression der NF-κB-Signalübertragung. WY14643 (250 μM) reduziert die VCAM-1-Expressionsniveaus signifikant auf 52 % der TNF-α-stimulierten menschlichen Endothelzellen. Eine Vorbehandlung von Endothelzellen mit WY 14643 (10 μM) vor der TNF-α-Stimulation reduziert die U937-Zelladhäsion um 50 %.
In vivo	Die Verabreichung von WY 14643 (1 mg/kg i.v. Bolus) 30 Minuten vor dem Verschluss der linken vorderen absteigenden Arterie führt zu einer signifikanten Reduzierung der Infarktgröße um ~44 % bei Ratten, die einer regionalen Myokardischämie (25 min) und Reperfusion (2 h) ausgesetzt waren. WY 14643 (3 mg/kg) senkt die basalen Plasmaspiegel von Glukose, Triglyceriden (-16 % vs. unbehandelt) und Leptin (-52 %) sowie Muskeltriglyceride (-34 %) und die gesamten langkettigen Acyl-CoAs (LCACoAs) (-41 %) bei Ratten, die fettreich ernährt wurden. WY14643 reduziert das viszerale Fettgewicht und den gesamten Lebertriglyceridgehalt erheblich, ohne die Gewichtszunahme zu erhöhen. WY14643 verbessert die Insulinempfindlichkeit des gesamten Körpers (die Glukoseinfusionsrate erhöht sich um 35 % und die Glukoseverfügbarkeit um 22 % im Vergleich zu unbehandelten Tieren). WY 14643 verbessert den insulinvermittelten Muskelglukose-Metabolismus-Index (Rg') in roten (47 %) und weißen (63 %) Muskeln sowie im weißen Fettgewebe (90 %) und reduziert die Akkumulation von Muskeltriglyceriden und LCACoA.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2129546/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9655393/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10377075/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12087064/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11272155/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

WY-14643 (Pirinixic Acid) PPAR Aktivator

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 323.8

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Technischer Support