Name: BFH772
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8188
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S818801 DMSO]87 mg/mL]false]Ethanol]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.09%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.09

Verwandte Ziele	EGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Weitere VEGFR Inhibitoren	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	439.39	Formel	C₂₃H₁₆F₃N₃O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	890128-81-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	BFH 772, BFH-772			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=CC3=C2C=CC(=C3)OC4=NC=NC(=C4)CO)C(F)(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 87 mg/mL (198.0 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 87 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2 (Cell-free assay) 3 nM
In vitro	Diese Verbindung war sehr wirksam bei der Hemmung der VEGFR2-Kinase mit einem IC50-Wert von 3 nM, verlor jedoch eine 500-fache Wirksamkeit bei FLK-1, FLT-1 und FLT-4. Sie war hochselektiv, zusätzlich zu VEGFR2 zielte sie auch auf B-RAF, RET und TIE-2 ab, wenn auch mit mindestens 40-fach geringerer Wirksamkeit. Diese Chemikalie hemmt die Liganden-induzierte Autophosphorylierung von RET-, PDGFR- und KIT-Kinasen, mit IC50-Werten zwischen 30 und 160 nM.
In vivo	BFH772 hemmte bei 3 mg/kg einmal täglich oral dosiert das Melanomwachstum (um 54–90 % für den Primärtumor und 71–96 % für das Metastasenwachstum).
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26629594/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT00987870	Completed	Psoriasis\|Arthritis	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	September 2009	Phase 1\|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BFH772 VEGFR Hemmer

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 439.39